Deploying solid-phase synthesis to access thymine-containing nucleoside analogs that inhibit DNA repair nuclease SNM1A.
Deploying solid-phase synthesis to access thymine-containing nucleoside analogs that inhibit DNA repair nuclease SNM1A.
复制标题
DOI：
10.1039/d3ob00836c
复制
发表时间：
2023-07-19
影响因子：
3.2
通讯作者：
Imperiali, Barbara
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Arbour, Christine A.;Fay, Ellen M.;McGouran, Joanna F.;Imperiali, Barbara
核苷类似物显示出有用的生物活性特性。提出了一种通用的固相合成方法，可以轻松实现含胸腺嘧啶核苷类似物的多样化。该方法的实用性通过制备用于 SNM1A 分析的化合物库来证明，SNM1A 是一种有助于细胞毒性的 DNA 损伤修复酶。这项探索提供了迄今为止最有前途的 SNM1A 核苷衍生抑制剂，IC50 为 12.3 μM。
Nucleoside analogs show useful bioactive properties. A versatile solid-phase synthesis that readily enables the diversification of thymine-containing nucleoside analogs is presented. The utility of the approach is demonstrated with the preparation of a library of compounds for analysis with SNM1A, a DNA damage repair enzyme that contributes to cytotoxicity. This exploration provided the most promising nucleoside-derived inhibitor of SNM1A to date with an IC50 of 12.3 μM.
登录
查看更多内容
DOI：
10.1074/jbc.m112.367243
发表时间：
2012-07-27
期刊：
The Journal of biological chemistry
影响因子：
--
作者：
Sengerová B;Allerston CK;Abu M;Lee SY;Hartley J;Kiakos K;Schofield CJ;Hartley JA;Gileadi O;McHugh PJ
通讯作者：
McHugh PJ
影响因子：
2.1
作者：
Durr, Eva-Maria;Doherty, William;McGouran, Joanna F.
通讯作者：
McGouran, Joanna F.
影响因子：
14.9
作者：
Hejna, James;Philip, Sahaayaruban;Moses, Robb
通讯作者：
Moses, Robb
影响因子：
5.2
作者：
Goddard-Borger, Ethan D.;Stick, Robert V.
通讯作者：
Stick, Robert V.
影响因子：
4.3
作者：
Sengerova, Blanka;Wang, Anderson T.;McHugh, Peter J.
通讯作者：
McHugh, Peter J.