基于烯胺酮中间体“一锅两步”法合成β-羰基砜衍生物
基于烯胺酮中间体“一锅两步”法合成β-羰基砜衍生物
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DOI：
10.13550/j.jxhg.20190597
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发表时间：
2020
期刊：
影响因子：
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通讯作者：
李玲芳
中科院分区：
文献类型：
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作者：
唐裕才;陈飘;冉书童;王萍;李玲芳
以苯乙酮为起始原料,采用“一锅两步”法制备了β-羰基砜衍生物。首先,在100 ℃下将苯乙酮衍生物与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(DMF-DMA)反应生成活泼的烯胺酮中间体;随后,在80 ℃下加入甲苯为溶剂、以六水三氯化铁/叔丁基过氧化氢为催化氧化体系、磺酰肼为磺酰基来源,经历自由基加成、氧化、亲核取代反应,最终脱去N,N-二甲基甲酰胺得到终产物,以30%~64%的收率合成了18种具有不同取代基的β-羰基砜衍生物,采用~1HNMR、~(13)CNMR对终产物进行了结构鉴定。结果表明:该法具有良好的底物普适性,多种取代基团,如甲基、甲氧基、卤素、噻吩、呋喃和萘等都能顺利地发生转化得到相应的β-羰基砜衍生物。