Near-infrared fluorescent divalent RGD ligand for integrin αvβ₃-targeted optical imaging.
Near-infrared fluorescent divalent RGD ligand for integrin αvβ₃-targeted optical imaging.
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2012.07.044
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发表时间：
2012-09-01
影响因子：
2.7
通讯作者：
Achilefu, Samuel
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Ye, Yunpeng;Akers, Walter;Xu, Baogang;Bloch, Sharon;Odonkor, Charles;Achilefu, Samuel
基于带有两个羧酸基团 (cypate) 的碳花青荧光团，合成了一种包含两个环状 RGD 基序的新型近红外荧光化合物 cypate-[c(RGDfK)]2 (1)，用于整合素 αvβ3 靶向。与其单价对应物 cypate-c(RGDfK) (2) 相比，1 在 A549 裸鼠中的整合素 αvβ3 结合亲和力和肿瘤摄取方面表现出显着改善。结果表明，cypate连接的二价配体可以作为探索受体靶向光学成像和治疗各种疾病的重要分子平台。
A new near-infrared fluorescent compound containing two cyclic RGD motifs, cypate-[c(RGDfK)]2 (1), was synthesized based on a carbocyanine fluorophore bearing two carboxylic acid groups (cypate) for integrin αvβ3-targeting. Compared with its monovalent counterpart cypate-c(RGDfK) (2), 1 exhibited remarkable improvements in integrin αvβ3 binding affinity and tumor uptake in nude mice of A549. The results suggest that cypate-linked divalent ligands can serve as an important molecular platform for exploring receptor-targeted optical imaging and treatment of various diseases.
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