Three pairs of variecolortide enantiomers from Eurotium sp with caspase-3 inhibitory activity
Three pairs of variecolortide enantiomers from Eurotium sp with caspase-3 inhibitory activity
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来自散囊菌的三对具有 caspase-3 抑制活性的杂色肽对映体
DOI：
10.1016/j.fitote.2013.11.012
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发表时间：
2014-01-01
期刊：
影响因子：
3.4
通讯作者：
Gao, Hao
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Chen, Guo-Dong;Bao, Yan-Ru;Gao, Hao
7-O-甲基杂色色素A（1）、杂色色素B（2）和杂色色素C（3）是从内生真菌Eurotium sp.（No.17 -11-8-1）中分离得到的以外消旋形式存在的稀有杂色色素。采用手性HPLC技术，成功分离得到（-）-（S）-7-O-甲基杂色色素肽A（1a）、（+）-（R）-7-O-甲基杂色色素肽A（1 B）、（-）-（S）-杂色色素肽B（2a）、（+）-（R）-杂色色素肽B（2 B）、（-）-（S）-杂色色素肽C（3a）和（+）-（R）-杂色色素肽C（3B）。通过ECD实验和ECD计算首次确定了它们的绝对构型。根据化合物间的相互关系，提出了一条可能的生物合成途径。在半胱天冬酶-3的酶活性测定中，化合物1-3显示出抑制活性，其IC 50值分别为1.7、0.8和15.7 μ M。(C)2013爱思唯尔有限公司版权所有。
7-O-methylvariecolortide A (1), variecolortide B (2), and variecolortide C (3), the rare variecolortides existing in racemic manner, were isolated from an endolichenic fungal strain Eurotium sp. (No. 17-11-8-1). With the chiral HPLC technology, (-)-(S)-7-O-methylvariecolortide A (1a), (+)-(R)-7-O-methylvariecolortide A (1b), (-)-(S)-variecolortide B (2a), (+)-(R)-variecolortide B (2b), (-)-(S)-variecolortide C (3a), and (+)-(R)-variecolortide C (3b) were successfully separated and obtained. Their absolute configurations were firstly assigned by ECD experiment and ECD calculation. According to the relation of isolated compounds, a plausible biosynthetic pathway for variecolortides was proposed. In caspase-3 enzymatic assay, compounds 1-3 showed inhibitory activity, with IC50 values of 1.7, 0.8 and 15.7 mu M, respectively. (C) 2013 Elsevier B.V. All rights reserved.