Targeting the PI3K/Akt/mTOR pathway--beyond rapalogs.
Targeting the PI3K/Akt/mTOR pathway--beyond rapalogs.
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DOI：
10.18632/oncotarget.188
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发表时间：
2010-11
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Tabernero J
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Markman B;Dienstmann R;Tabernero J
众所周知，PI3K通路在各种细胞过程中起着核心作用，这些细胞过程可能导致恶性表型。因此，在这个信号级联中的关键节点的药理抑制一直是发育治疗的焦点。迄今为止，靶向上游受体酪氨酸激酶的药物研究得最好，并取得了最大的临床成功。在下游，尽管对某些肿瘤类型有效，但rapalog在临床中的表现有些令人失望。PI3K、Akt、mTORC1和mtor2的新型抑制剂目前正在通过早期临床试验。希望这些药物能够克服rapalog的一些缺点，为癌症患者带来有意义的益处。
It is well established that the PI3K pathway plays a central role in various cellular processes that can contribute to the malignant phenotype. Accordingly, pharmacological inhibition of key nodes in this signaling cascade has been a focus in developmental therapeutics. To date, agents targeting upstream receptor tyrosine kinases are best studied and have achieved greatest clinical success. Further downstream, despite efficacy in certain tumor types, the rapalogs have been somewhat disappointing in the clinic. Novel inhibitors of PI3K, Akt, and mTORC1 and 2 are now passing through early phase clinical trials. It is hoped that these agents will circumvent some of the shortcomings of the rapalogs and lead to meaningful benefits for cancer patients.
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