Rational design of conformationally restricted quinazolinone inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase.
Rational design of conformationally restricted quinazolinone inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase.
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聚（ADP-核糖）聚合酶构象限制喹唑啉酮抑制剂的合理设计。
DOI：
10.1016/j.bmcl.2007.07.091
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发表时间：
2007
影响因子：
2.7
通讯作者：
K. Mihara
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
K. Hattori*;Y. Kido;Hirofumi Yamamoto;Junya Ishida;A. Iwashita;K. Mihara
通过环戊烯部分连接的构象受限的新型喹唑啉酮衍生物作为有效的聚（ADP-核糖）聚合酶-1（PARP-1）抑制剂的成功设计已经被开发。新系列的一个选定成员，8-氯-2-[（3S）-3-（4-苯基哌啶-1-基）环庚-1-烯-1-基]喹唑啉-4（3 H）-酮（S-16 d），被发现具有高度效力，IC 50 =8.7nM，并且具有良好的脑渗透性。
A successful design of conformationally restricted novel quinazolinone derivatives linked via a cyclopentene moiety as potent poly(ADP-ribose)polymerase-1 (PARP-1) inhibitors has been developed. One selected member of the new series, 8-chloro-2-[(3S)-3-(4-phenylpiperidin-1-yl)cyclopent-1-en-1-yl]quinazolin-4(3H)-one (S-16d), was found to be highly potent with IC50=8.7nM and good brain penetration.
DOI：
10.1073/pnas.96.10.5774
发表时间：
1999-05-11
影响因子：
11.1
作者：
Mandir, AS;Przedborski, S;Dawson, TM
通讯作者：
Dawson, TM