Hypoxia inducible factor pathway inhibitors as anticancer therapeutics.
Hypoxia inducible factor pathway inhibitors as anticancer therapeutics.
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DOI：
10.4155/fmc.13.17
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发表时间：
2013-04
影响因子：
4.2
通讯作者：
Wang B
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Burroughs SK;Kaluz S;Wang D;Wang K;Van Meir EG;Wang B
缺氧是实体瘤癌症的显著特征。缺氧导致更恶性的表型，其对化疗和放射具有抗性，更具侵袭性并且具有更大的转移潜力。缺氧激活缺氧诱导因子（HIF）通路，其介导组织中缺氧的生物学效应。HIF复合物作为许多基因的转录因子，增加肿瘤存活和增殖。迄今为止，许多HIF途径抑制剂间接影响HIF，但尚未有临床批准的直接HIF抑制剂。这可以归因于HIF途径的复杂性，以及抑制蛋白质-蛋白质相互作用的挑战。
Hypoxia is a significant feature of solid tumor cancers. Hypoxia leads to a more malignant phenotype that is resistant to chemotherapy and radiation, is more invasive and has greater metastatic potential. Hypoxia activates the hypoxia inducible factor (HIF) pathway, which mediates the biological effects of hypoxia in tissues. The HIF complex acts as a transcription factor for many genes that increase tumor survival and proliferation. To date, many HIF pathway inhibitors indirectly affect HIF but there have been no clinically approved direct HIF inhibitors. This can be attributed to the complexity of the HIF pathway, as well as to the challenges of inhibiting protein–protein interactions.
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