H-gemcitabine: a new gemcitabine prodrug for treating cancer.
H-gemcitabine: a new gemcitabine prodrug for treating cancer.
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DOI：
10.1021/bc300095m
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发表时间：
2013-01-16
影响因子：
4.7
通讯作者：
Murthy N
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Dasari M;Acharya AP;Kim D;Lee S;Lee S;Rhea J;Molinaro R;Murthy N
在本报告中，我们提出了一种基于细胞外 DNA 的靶向肿瘤化疗的新策略。合成了吉西他滨前药，称为H-吉西他滨，它由与吉西他滨缀合的Hoechst组成。 H-吉西他滨具有低毒性，因为它是膜不可渗透的，但由于它能够将吉西他滨靶向肿瘤中的 E-DNA，因此它仍然具有很高的肿瘤疗效。我们在此证明 H-吉西他滨比游离吉西他滨具有更宽的治疗窗。
In this report we present a new strategy for targeting chemotherapeutics to tumors, based on targeting extracellular DNA. A gemcitabine prodrug was synthesized, termed H-gemcitabine, which is composed of Hoechst conjugated to gemcitabine. H-gemcitabine has low toxicity because it is membrane impermeable, however it still has high tumor efficacy because of its ability to target gemcitabine to E-DNA in tumors. We demonstrate here that H-gemcitabine has a wider therapeutic window than free gemcitabine.
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