Probing of the cis-5-phenyl proline scaffold as a platform for the synthesis of mechanism-based inhibitors of the Staphylococcus aureus sortase SrtA isoform.
Probing of the cis-5-phenyl proline scaffold as a platform for the synthesis of mechanism-based inhibitors of the Staphylococcus aureus sortase SrtA isoform.
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DOI：
10.1016/j.bmc.2009.02.008
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发表时间：
2009-04-01
影响因子：
3.5
通讯作者：
McCafferty, Dewey G.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Kudryavtsev, Konstantin V.;Bentley, Matthew L.;McCafferty, Dewey G.
以二乙烯基砜和丙烯腈为原料，通过1，3-偶极环加成反应合成了吡咯烷环4位带有亲电取代基的顺式-5-苯基脯氨酸酯。4-乙烯基磺酰基5-苯基脯氨酸抑制S。金黄色葡萄球菌分选酶SrtA通过酶Cys 184的修饰不可逆地被转化，并且可以用作开发抗菌剂和抗毒力剂的命中物。
cis-5-Phenyl prolinates with electrophilic substituents at the fourth position of a pyrrolidine ring were synthesized by 1,3-dipolar cycloaddition of arylimino esters with divinyl sulfone and acrylonitrile. 4-Vinylsulfonyl 5-phenyl prolinates inhibit S. aureus sortase SrtA irreversibly by modification of the enzyme Cys184 and could be used as hits for the development of antibacterials and antivirulence agents.
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