Discovery of pyrrolopyrimidine inhibitors of Akt
Discovery of pyrrolopyrimidine inhibitors of Akt
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2010.08.053
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发表时间：
2010-10-01
影响因子：
2.7
通讯作者：
Brandhuber, Barbara J.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Blake, James F.;Kallan, Nicholas C.;Brandhuber, Barbara J.
本文报道了通过HTS和基于结构的药物设计发现的一系列基于吡咯嘧啶的蛋白激酶B （Pkb/Akt）抑制剂的发现和优化。这些化合物在LNCaP细胞和肿瘤异种移植物中显示出对所有三种Akt亚型的有效抑制和磷酸化- pras40水平的下调。(C) 2010 Elsevier Ltd.版权所有。
The discovery and optimization of a series of pyrrolopyrimidine based protein kinase B (Pkb/Akt) inhibitors discovered via HTS and structure based drug design is reported. The compounds demonstrate potent inhibition of all three Akt isoforms and knockdown of phospho-PRAS40 levels in LNCaP cells and tumor xenografts. (C) 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.