Total synthesis and biological evaluation of tubulysin U, tubulysin V, and their analogues.
Total synthesis and biological evaluation of tubulysin U, tubulysin V, and their analogues.
复制标题
DOI：
10.1021/jm8013579
复制
发表时间：
2009-01-22
影响因子：
7.3
通讯作者：
Fecik RA
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Balasubramanian R;Raghavan B;Begaye A;Sackett DL;Fecik RA
报道了一种立体选择性全合成细胞毒性天然产物微管溶素U、微管溶素V及其非天然差向异构体表微管溶素V的方法。还公开了一系列含有N，N-二甲基-D-丙氨酸作为微管溶素的N-末端N-Me-哌啶酸残基的替代物的简化类似物。对这些天然产物和类似物的生物学评价提供了有关抗增殖活性和微管蛋白聚合抑制的结构和立体化学要求的关键信息。
A stereoselective total synthesis of the cytotoxic natural products tubulysin U, tubulysin V, and its unnatural epimer epi-tubulysin V, is reported. A series of simplified analogs containing N,N-dimethyl-D-alanine as a replacement for the N-terminal N-Me-pipecolinic acid residue of the tubulysins is also disclosed. Biological evaluation of these natural products and analogs provided key information with regard to structural and stereochemical requirements for anti-proliferative activity and tubulin polymerization inhibition.
登录
查看更多内容
影响因子：
16.6
作者：
Sani, Monica;Fossati, Giacomo;Zanda, Matteo
通讯作者：
Zanda, Matteo
影响因子：
3.2
作者：
Khalil, MW;Sasse, F;Reichenbach, H
通讯作者：
Reichenbach, H
影响因子：
15
作者：
GEMAL, AL;LUCHE, JL
通讯作者：
LUCHE, JL
影响因子：
15
作者：
OHTANI, I;KUSUMI, T;KAKISAWA, H
通讯作者：
KAKISAWA, H
影响因子：
4.1
作者：
Kaur, Gurmeet;Hollingshead, Melinda;Agarwal, Seema
通讯作者：
Agarwal, Seema