Discovery of substituted 4-(pyrazol-4-yl)-phenylbenzodioxane-2-carboxamides as potent and highly selective Rho kinase (ROCK-II) inhibitors.
Discovery of substituted 4-(pyrazol-4-yl)-phenylbenzodioxane-2-carboxamides as potent and highly selective Rho kinase (ROCK-II) inhibitors.
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DOI：
10.1021/jm800986w
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发表时间：
2008-11-13
影响因子：
7.3
通讯作者：
Lograsso P
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Feng Y;Yin Y;Weiser A;Griffin E;Cameron MD;Lin L;Ruiz C;Schürer SC;Inoue T;Rao PV;Schröter T;Lograsso P
提出了一类新的有效的和选择性的ROCK-II抑制剂的鉴定。化合物5（SR-3677）在基于酶和细胞的试验中的IC 50约为3 nM，对353种激酶的脱靶命中率为1.4%，仅抑制70种非激酶酶和受体中的3种。药理学研究表明，5在这两种情况下都是有效的，增加猪眼中的离体房水流出并抑制肌球蛋白轻链磷酸化。
The identification of a new class of potent and selective ROCK-II inhibitors is presented. Compound 5 (SR-3677) had an IC50 of ~3 nM in enzyme and cell based assays and had an off-target hit rate of 1.4% against 353 kinases, and inhibited only 3 out of 70 nonkinase enzymes and receptors. Pharmacology studies showed that 5 was efficacious in both, increasing ex vivo aqueous humor outflow in porcine eyes and inhibiting myosin light chain phosphorylation.
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