Synthesis and in vitro evaluation of 5-fluoro-6-[(2-iminopyrrolidin-1-YL)methyl]uracil, TPI(F): an inhibitor of human thymidine phosphorylase (TP).
Synthesis and in vitro evaluation of 5-fluoro-6-[(2-iminopyrrolidin-1-YL)methyl]uracil, TPI(F): an inhibitor of human thymidine phosphorylase (TP).
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DOI：
10.1080/15257770903451603
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发表时间：
2010-01
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Vesselle H
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Grierson JR;Brockenbrough JS;Rasey JS;Wiens L;Vesselle H
进行了一项研究，以确定TPI（5-氯-6-[（2-亚氨基吡咯烷-1-基）甲基]尿嘧啶）的5-氟类似物（一种人胸苷磷酸化酶（TP）的强效抑制剂）的IC 50是否在允许将其标记用于体内TP表达成像的范围内。制备了先前未报告的氟类似物TPI（F），并使用[H-3]胸苷裂解抑制试验检测了TPI和TPI（Br）的抑制作用。在0.4 mg/ml人TP存在下进行的试验得出TPI、TPI（Br）和TPI（F）的IC 50值分别为2.5 nM、2.7 nM和9.0 nM。结果表明，有必要进一步研究开发18 F标记TPI（F）作为体内TP表达PET成像的潜在放射性药物。
An investigation was conducted to determine if the 5-fluoro analog of TPI (5-chloro-6-[(2-iminopyrrolidin-1-yl)methyl]uracil), a potent inhibitor of human thymidine phosphorylase (TP), has an IC50 in a range that might allow to use it labeled for imaging of TP expression in vivo. The previously unreported fluoro analog, TPI(F), was prepared and tested against TPI and TPI(Br) using an inhibition assay of [H-3]thymidine cleavage. An assay, performed in the presence of 0.4 mg/ml of human TP, yielded IC50 values of 2.5 nM, 2.7 nM and 9.0 nM for TPI, TPI(Br) and TPI(F), respectively. The results indicate that further studies to develop 18F-labeled TPI(F) as a potential radiopharmaceutical for PET imaging of TP expression in vivo are warranted.
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DOI：
10.1016/s0006-291x(03)00022-6
发表时间：
2003-02-14
影响因子：
3.1
作者：
de Bruin, M;Smid, K;Peters, GJ
通讯作者：
Peters, GJ
影响因子：
3.1
作者：
Grierson, John R.;Brockenbrough, J. Scott;Vesselle, Hubert
通讯作者：
Vesselle, Hubert
DOI：
10.1182/blood.v33.5.759.759
发表时间：
1969-01-01
期刊：
BLOOD-THE JOURNAL OF HEMATOLOGY
影响因子：
--
作者：
RABINOWITZ, Y;WILHITE, BA
通讯作者：
WILHITE, BA
影响因子：
8
作者：
Zhu, GH;Lenzi, M;Schwartz, EL
通讯作者：
Schwartz, EL
影响因子：
20.1
作者：
Pula, Giordano;Mayr, Ursula;Mayr, Manuel
通讯作者：
Mayr, Manuel