Exploration of the HDAC2 foot pocket: Synthesis and SAR of substituted N-(2-aminophenyl)benzamides
Exploration of the HDAC2 foot pocket: Synthesis and SAR of substituted N-(2-aminophenyl)benzamides
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2010.03.091
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发表时间：
2010-05-15
影响因子：
2.7
通讯作者：
Gangloff, Anthony R.
中科院分区：
文献类型：
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作者：
Bressi, Jerome C.;Jennings, Andy J.;Gangloff, Anthony R.
设计、合成了一系列N -（2 - 氨基 - 5 - 取代苯基）苯甲酰胺（3 - 21），并对其抑制HDAC2的活性以及在HCT116癌细胞中的细胞毒性进行了评估。该系列中的多种化合物表现出时间依赖性结合动力学，这通过HDAC2和N -（4 - 氨基联苯 - 3 - 基）苯甲酰胺（6）的共复合物晶体结构得以合理说明。（C）2010爱思唯尔有限公司。保留所有权利。
A series of N-(2-amino-5-substituted phenyl)benzamides (3-21) were designed, synthesized and evaluated for their inhibition of HDAC2 and their cytotoxicity in HCT116 cancer cells. Multiple compounds from this series demonstrated time-dependent binding kinetics that is rationalized using a co-complex crystal structure of HDAC2 and N-(4-aminobiphenyl-3-yl) benzamide (6). (C) 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.