Design, Synthesis, Biological Evaluation, and Molecular Docking Studies of Indazole Derivatives as Bcl-2/Mcl-1 Dual Inhibitors
Design, Synthesis, Biological Evaluation, and Molecular Docking Studies of Indazole Derivatives as Bcl-2/Mcl-1 Dual Inhibitors
复制标题
Bcl-2/Mcl-1双重抑制剂吲唑衍生物的设计、合成、生物学评价和分子对接研究
DOI：
10.1134/s1070363222060238
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发表时间：
2022-06
影响因子：
0.9
通讯作者：
Yichao Wan （项目成员）
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Xi Luo;Xu Deng;Jingyi Ruan;Wenyan Wang;Yichao Wan （项目成员）
本论文设计、合成了一系列新的吲唑衍生物，并对其抗凋亡蛋白Bcl-2、Mcl-1、Bcl-xL的抑制活性进行了评价。其中，三种产物对Bcl-2/Mcl-1具有高抑制活性，与阳性对照化合物WL-276相似。其不良的Bcl-xL抑制活性允许避免由Bcl-xL抑制引起的血小板毒性。因此，它们可能被认为是开发更高效力的Bcl-2/Mcl-1双重抑制剂的先导化合物。
Abstract In this study, a series of new indazole derivatives has been designed, synthesized and evaluated for inhibitory activity against anti-apoptotic Bcl-2 proteins (Bcl-2, Mcl-1, Bcl-xL). Among them, three products have demonstrated high inhibitory activity against Bcl-2/Mcl-1, which is similar to that of the positive control compound WL-276. Their poor Bcl-xL inhibitory activity allows to avoid platelet toxicity caused by Bcl-xL inhibition. Hence, they might be considered as lead compounds for developing Bcl-2/Mcl-1 dual inhibitors of higher potency.
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