Differential inhibition of a melanin biosynthetic enzyme scytalone dehydratase by carpropamid, a fungicide for rice blast control, and its isomers
Differential inhibition of a melanin biosynthetic enzyme scytalone dehydratase by carpropamid, a fungicide for rice blast control, and its isomers
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稻瘟病防治杀菌剂卡磺草胺及其异构体对黑色素生物合成酶半胱氨酸脱水酶的差异抑制
DOI：
10.1584/jpestics.27.141
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发表时间：
2002
影响因子：
2.4
通讯作者：
I. Yamaguchi
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
T. Motoyama;S. Kagabu;M. Matsuoka;I. Yamaguchi
イネいもち病防除剤カルプロパミドは4種類の異性体, KTU3616A (1R, 3S, 1′R), KTU3616B (1S, 3R, 1′R), KTU3615A (1S, 3R, 1′S), KTU3615B (1R, 3S, 1′S) からなる. 我々は既にこれらの中のKTU3616Bが強力にシタロン脱水酵素を阻害する強結合阻害剤 (tight-binding inhibitor) であることを示していた. カルプロパミドとその立体異性体のグループにはKTU3616A, KTU3616B, KTU3615A, KTU3615B以外に4種類のジアステレオマーが存在する. 今回, KTU3616B以外の7種の異性体について阻害の強さを解析したところ, いずれも tight-binding inhibitor ではないことが明らかとなった. これらの内の3種の異性体 (KTU3616A, KTU3615A, KTU3615B) は, KTU3616Bに対して100倍程度あるいはそれ以上のKi値を示した. すなわち強力な阻害作用を示すためには (1S, 3R, 1′R) の立体配置が必要なことが明らかとなった.