Targeted inhibition of BRAF kinase: opportunities and challenges for therapeutics in melanoma.
Targeted inhibition of BRAF kinase: opportunities and challenges for therapeutics in melanoma.
复制标题
BRAF 激酶的靶向抑制：黑色素瘤治疗的机遇和挑战。
DOI：
10.1042/bsr20110068
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发表时间：
2012
影响因子：
4
通讯作者：
Zheng,Bin
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Perez-Lorenzo,Rolando;Zheng,Bin
恶性黑色素瘤是最具侵袭性的皮肤癌，其发病率在过去二十年中急剧增加。即使在治疗这种恶性肿瘤的早期阶段有很高的成功率，目前还没有治疗晚期转移性黑色素瘤的有效策略。在使用不同的靶向药物方面已经付出了很多努力，其中BRAF激酶特异性小分子抑制剂作为转移性黑色素瘤的治疗药物已经取得了很好的效果。然而，一些副作用，如SCC（鳞状细胞癌）的发展，以及肿瘤耐药性和复发，是这种治疗策略的常见局限性。针对不同的调节途径或免疫反应的联合治疗的使用似乎是黑色素瘤治疗未来成功的一个有希望的工具。
Malignant melanoma is the most aggressive form of skin cancer and its incidence has increased dramatically in the last two decades. Even with a high rate of success in the treatment of early stages of this malignancy, currently there are no effective strategies for the treatment of advanced metastatic melanoma. Much effort has been put into the use of different target-specific drugs, among which BRAF kinase-specific small-molecule inhibitors have rendered promising results as therapeutic agents in metastatic melanoma. Nonetheless, some side effects, such as development of SCC (squamous cell carcinoma), as well as tumour resistance and recurrence, are common limitations of this therapeutic strategy. The use of combination treatments in which different regulatory pathways or the immunological response are targeted seems to be a promising tool for the future success of melanoma therapeutics.
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