The synthesis of a c(RGDyK) targeted SN38 prodrug with an indolequinone structure for bioreductive drug release.
The synthesis of a c(RGDyK) targeted SN38 prodrug with an indolequinone structure for bioreductive drug release.
复制标题
DOI：
10.1021/ol1002626
复制
发表时间：
2010-04-02
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
Baker, James R., Jr.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Huang, Baohua;Desai, Ankur;Tang, Shengzhuang;Thomas, Thommey P.;Baker, James R., Jr.
描述了一种新型c（RGDyK）靶向SN38前药的制备，该前药含有吲哚醌结构，用于生物还原触发药物释放。这种设计产生了一种靶向肿瘤细胞表面分子（αvβ3整合素）并在生物还原条件下释放药物的前药。前药设计有三个部分，即治疗药物SN38，作为药物释放触发器的吲哚醌结构和αvβ3整合素靶向肽c（RGDyK）。初步研究表明，SN38在一种生物还原酶（DT-diaphorase）的存在下释放。
Preparation of a novel c(RGDyK) targeted SN38 prodrug incorporating an indolequinone structure for bioreductively triggered drug release is described. This design yields a prodrug that targets surface molecules on tumor cells (αvβ3 integrins) and releases drug under bioreductive conditions. There are three moieties in the prodrug design, namely a therapeutic drug SN38, an indolequinone structure serving as a drug releasing trigger, and an αvβ3 integrin targeting peptide c(RGDyK). Preliminary studies showed that SN38 is released in the presence of a bioreductive enzyme (DT-diaphorase).
登录
查看更多内容
影响因子：
7.3
作者：
Naylor, MA;Jaffar, M;Stratford, IJ
通讯作者：
Stratford, IJ
影响因子：
10.8
作者：
Sadzuka, Y;Takabe, H;Sonobe, T
通讯作者：
Sonobe, T
影响因子：
16.2
作者：
WALTON, MI;SMITH, PJ;WORKMAN, P
通讯作者：
WORKMAN, P
影响因子：
4.7
作者：
Zhao, Hong;Rubio, Belen;Horak, Ivan D.
通讯作者：
Horak, Ivan D.
影响因子：
7.3
作者：
Phillips, RM;Naylor, MA;Stratford, IJ
通讯作者：
Stratford, IJ