The gastric H+,K+-ATPase: the site of action of omeprazole.
The gastric H+,K+-ATPase: the site of action of omeprazole.
复制标题
胃H ,K -ATP酶：奥美拉唑的作用部位。
DOI：
10.3109/00365528909091236
复制
发表时间：
1989
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
B. Wallmark
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
George Sachs;B. Wallmark
哺乳动物壁细胞致力于响应各种刺激和第二信使而分泌HCl。细胞中的氧化代谢增加约10倍，以向胃质子泵（H+，K+-ATP酶）提供ATP。这种泵似乎只存在于壁细胞中。这种膜包埋酶利用ATP水解的标量能量在一个方向上进行H+的矢量运输，以在另一个方向上交换K+。在胞质囊泡中，K+不透过膜，而在分泌小管中，存在Cl-通道和KCl共转运途径，其允许K+和Cl-离开细胞。然后K+通过ATP酶再循环回到细胞中，H+分泌进入小管间隙。虽然有其他质子泵，但只有胃H+，K+-ATP酶具有这种交换机制，并且只有胃H+，K+-ATP酶能够产生小于4的pH。因此，胃质子泵具有独特的结构和机制，并产生独特的管腔pH值。因此，这种酶是合理的药物设计的适当目标。
The mammalian parietal cell is dedicated to the secretion of HCl in response to various stimuli and second messengers. Oxidative metabolism in the cell increases about 10-fold in order to supply ATP to the gastric proton pump, the H+,K+-ATPase. This pump appears to be present only in the parietal cell. This membrane-embedded enzyme uses the scalar energy of ATP hydrolysis to carry out the vectorial transport of H+ in one direction in exchange for K+ in the other direction. In the cytoplasmic vesicle, K+ does not permeate the membrane, whereas in the secretory canaliculus, there is a Cl- channel and a KCl cotransport pathway which allow K+ and Cl- to exit from the cell. The K+ is then recycled back into the cell by the ATPase, and H+ secretion occurs into the canalicular space. Although there are other proton pumps, only the gastric H+,K+-ATPase has this exchange mechanism and only the gastric H+,K+-ATPase is able to generate a pH of less than 4. Thus the gastric proton pump has a unique structure and mechanism, and produces a unique luminal pH. This enzyme is therefore an appropriate target for rational drug design.
胃 H,K-ATP 酶的结晶。
DOI：
--
发表时间：
1986
期刊：
The Journal of biological chemistry
影响因子：
--
作者：
Rabon,E;Wilke,M;Sachs,G;Zampighi,G
通讯作者：
Zampighi,G
大鼠胃 (HK )-ATP 酶的分子克隆。
DOI：
--
发表时间：
1986
期刊：
The Journal of biological chemistry
影响因子：
--
作者：
Shull,GE;Lingrel,JB
通讯作者：
Lingrel,JB
通过刺激壁细胞中的酸分泌来激活 Na /H 和 Cl-/HCO3- 交换。
DOI：
--
发表时间：
1988
期刊：
The Journal of biological chemistry
影响因子：
--
作者：
Muallem,S;Blissard,D;CragoeJr,EJ;Sachs,G
通讯作者：
Sachs,G