Discovery of selective irreversible inhibitors for EGFR-T790M.
Discovery of selective irreversible inhibitors for EGFR-T790M.
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2010.12.036
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发表时间：
2011-01-15
影响因子：
2.7
通讯作者：
Gray, Nathanael S.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Zhou, Wenjun;Ercan, Dalia;Jaenne, Pasi A.;Gray, Nathanael S.
使用atp竞争性激酶抑制剂靶向表皮生长因子受体激酶（EGFR）可在EGFR突变的非小细胞肺癌患者中产生显著但短暂的反应。通过文库筛选，发现了一系列新的共价EGFR激酶抑制剂，它们对与野生型EGFR相关的临床相关的T790M“守门人”耐药突变具有选择性。通过突变型egfr依赖性细胞增殖试验指导的系统SAR研究，获得了具有代表性的化合物3i。
Targeting the epidermal growth factor receptor kinase (EGFR) with ATP-competitive kinase inhibitors results in dramatic but short-lived responses in patients with EGFR mutant non small cell lung cancer. A series of novel covalent EGFR kinase inhibitors with selectivity for the clinically relevant T790M “gatekeeper” resistance mutation relative to wild-type EGFR were discovered by library screening. A representative compound 3i was obtained through a systematic SAR study guided by mutant EGFR-dependent cellular proliferation assays.
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DOI：
10.1073/pnas.0502860102
发表时间：
2005-05-24
影响因子：
11.1
作者：
Kwak, EL;Sordella, R;Haber, DA
通讯作者：
Haber, DA
影响因子：
11.2
作者：
Ogino, Atsuko;Kitao, Hiroyuki;Tanimoto, Mitsune
通讯作者：
Tanimoto, Mitsune
影响因子：
11.2
作者：
Engelman, Jeffrey A.;Zejnullahu, Kreshnik;Janne, Pasi A.
通讯作者：
Janne, Pasi A.
影响因子：
11.5
作者：
Engelman, Jeffrey A.;Jaenne, Pasi A.
通讯作者：
Jaenne, Pasi A.
影响因子：
50.3
作者：
Li, Danan;Shimamura, Takeshi;Wong, Kwok-Kin
通讯作者：
Wong, Kwok-Kin