Cytotoxic activity of the titanium alkoxide (OPy)(2)Ti(4AP)(2) against cancer colony forming cells.
Cytotoxic activity of the titanium alkoxide (OPy)(2)Ti(4AP)(2) against cancer colony forming cells.
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DOI：
10.1007/s10637-010-9530-3
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发表时间：
2012-02
影响因子：
3.4
通讯作者：
Hromas, Robert
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Williamson, Elizabeth A.;Boyle, Timothy J.;Raymond, Rebecca;Farrington, Jacqueline;Verschraegen, Claire;Shaheen, Montaser;Hromas, Robert
合成了具有两个与钛金属中心结合的稳定吡啶甲氧基部分的新型钛醇盐家族，并使用集落形成测定测试了对多种癌细胞系的细胞毒性活性。一种化合物，(OPy)2Ti(4AP)2，其中 OPy 是 NC5H5CH2O ，4AP 是 4-氨基苯酚盐 (−OC6H5(NH2)-4)，在 100 纳摩尔水平下，仅短时间暴露即可增加乳腺癌、结肠癌和胰腺癌细胞系的细胞毒性。此外，(OPy)2Ti(4AP)2 对通常对化疗耐药的结肠癌细胞系和胰腺癌细胞系具有活性。这表明这些钛化合物可能在抗癌治疗中发挥作用，类似于铂基化合物，并且 (OPy)2Ti(4AP)2 化合物作为化疗耐药实体瘤的抗癌剂特别值得进一步研究。
A novel family of titanium alkoxides with two stable pyridinemethoxide moieties bound to a titanium metal center were synthesized and tested for cytotoxic activity on a variety of cancer cell lines using colony formation assays. One compound, (OPy)2Ti(4AP)2, where OPy is NC5H5CH2O , and 4AP is 4-aminophenoxide (−OC6H5(NH2)-4), demonstrated increased cytotoxicity in breast, colon, and pancreatic cancer cell lines at 100 nanomolar levels with only short exposures. Further, (OPy)2Ti(4AP)2 had activity in colon and pancreatic cancer cell lines that are usually resistant to chemotherapy. This demonstrates that these titanium compounds may have a role in anti-cancer therapy, similar to platinum-based compounds, and the (OPy)2Ti(4AP)2 compound specifically deserves further investigation as an anti-cancer agent in chemo-resistant solid tumors.
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