Structural modification of 5-aryl-2,3-dihydroimidazo[2,1-a]isoquinoline platelet activating factor receptor antagonists.
Structural modification of 5-aryl-2,3-dihydroimidazo[2,1-a]isoquinoline platelet activating factor receptor antagonists.
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5-芳基-2,3-二氢咪唑并[2,1-a]异喹啉血小板活化因子受体拮抗剂的结构修饰。
DOI：
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发表时间：
1993
影响因子：
7.3
通讯作者：
D. Larson
中科院分区：
文献类型：
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作者：
W. Houlihan;S. Cheon;V. Parrino;D. Handley;D. Larson
为了确定PAF受体拮抗剂SDZ 64-412（1）的咪唑并[2，1-a]异喹啉部分的修饰效果，制备了几种新的类似物，并在体外和体内进行了评价。其中一种化合物5-[4-[2-（3，4，5-三甲氧基苯基）乙基]苯基]-2，3-二氢咪唑并[1，2-a]噻吩并[2，3-c]吡啶（6）在抑制PAF诱导的支气管收缩和血液浓缩方面的效力比1强4-5倍。
In an effort to determine the effect of modification of the imidazo[2,1-a]isoquinoline portion of the PAF-receptor antagonist SDZ 64-412 (1), several new analogs were prepared and evaluated in vitro and in vivo. One of these, 5-[4-[2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethyl]phenyl]-2,3-dihydroimidazo [1,2-a]thieno[2,3-c]pyridine (6) was 4-5 times more potent than 1 in inhibiting PAF-induced bronchoconstriction and hemoconcentration when administered po to the guinea pig.