Des-keto lobeline analogs with increased potency and selectivity at dopamine and serotonin transporters.
Des-keto lobeline analogs with increased potency and selectivity at dopamine and serotonin transporters.
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去酮洛贝林类似物对多巴胺和血清素转运蛋白具有增强的效力和选择性。
DOI：
10.1016/j.bmcl.2006.07.070
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发表时间：
2006
影响因子：
2.7
通讯作者：
Crooks,PeterA
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Zheng,Guangrong;Horton,DavidB;Deaciuc,AgripinaG;Dwoskin,LindaP;Crooks,PeterA
一系列的去酮叶碱类似物被合成并评价了它们抑制多巴胺转运体（DAT）和血清素转运体（SERT）功能的能力，以及它们对突触囊泡单胺转运体（VMAT2）和α4β2∗和α7∗神经元烟碱乙酰胆碱受体（nAChRs）的亲和力。对映体8R-hydroxylobel-9-ene （3a）和10S-hydroxylobel-7-ene （3c）分别在SERT和DAT上表现出较高的效力和选择性。
A series of des-keto lobeline analogs has been synthesized and evaluated for their ability to inhibit the dopamine transporter (DAT) and serotonin transporter (SERT) function and for their affinity for the synaptic vesicle monoamine transporter (VMAT2), as well as for α4β2∗and α7∗neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs). The enantiomers 8R-hydroxylobel-9-ene (3a) and 10S-hydroxylobel-7-ene (3c) exhibited high potency and selectivity at SERT and DAT, respectively.
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