Characterization of New PPARγ Agonists: Benzimidazole Derivatives – the Importance of Position 2
Characterization of New PPARγ Agonists: Benzimidazole Derivatives – the Importance of Position 2
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新型 PPARγ 激动剂的表征：苯并咪唑衍生物 - 位置 2 的重要性
DOI：
10.1002/cmdc.200900067
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发表时间：
2009
期刊：
影响因子：
3.4
通讯作者：
R. Gust
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
M. Goebel;B. Staels;T. Unger;U. Kintscher;R. Gust
探测SAR：已知1-（联苯-4-基甲基）-1H-苯并[d]咪唑部分是替米沙坦激活PPARγ的基本结构组分。本研究主要关注苯并咪唑2位的取代基，试图优化PPARγ活化。 特别地，研究了烷基链的伸长和芳环系统的引入（示出）。
Probing SAR: The 1‐(biphenyl‐4‐ylmethyl)‐1H‐benzo[d]imidazole moiety is known to be an essential structural component of telmisartan for PPARγ activation. This study focused on the substituents at position 2 of the benzimidazole in an attempt to optimize PPARγ activation. In particular, the elongation of the alkyl chain and the introduction of an aromatic ring system were studied (shown).