Synthesis of a small library of non-symmetric cyclic sulfamide HIV-1 protease inhibitors
Synthesis of a small library of non-symmetric cyclic sulfamide HIV-1 protease inhibitors
复制标题
DOI：
10.1016/j.tet.2010.04.023
复制
发表时间：
2010-06-05
期刊：
影响因子：
2.1
通讯作者：
Larhed, Mats
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Ax, Anna;Joshi, Advait A.;Larhed, Mats
合成并评价了11个非对称环磺酰胺类HIV-1蛋白水解酶抑制剂。利用关键的微波辅助氧化银(I)催化的选择性N-苄基化反应，实现了快速、直接的合成。新缓蚀剂的K(I)值在0.28-20亩之间。(C)2010年爱思唯尔有限公司版权所有。
A set of 11 non-symmetric cyclic sulfamide HIV-1 protease inhibitors were synthesized and evaluated. The use of a key microwave-assisted silver(I) oxide mediated selective mono N-benzylation reaction enabled fast and straightforward synthesis. The K(i) values of the new inhibitors ranged between 0.28 mu M and >20 mu M. (C) 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.