Borrelidin inhibits a cyclin-dependent kinase (CDK), Cdc28/Cln2, of Saccharomyces cerevisiae.
Borrelidin inhibits a cyclin-dependent kinase (CDK), Cdc28/Cln2, of Saccharomyces cerevisiae.
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Borrelidin 抑制酿酒酵母的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK)、Cdc28/Cln2。
DOI：
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发表时间：
2001
期刊：
影响因子：
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通讯作者：
Hidetoshi Takahashi
中科院分区：
文献类型：
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作者：
E. Tsuchiya;M. Yukawa;T. Miyakawa;K. Kimura;Hidetoshi Takahashi
我们鉴定出疏螺旋体素（大环内酯类抗生素的成员）是芽殖酵母细胞周期蛋白依赖性激酶 Cdc28/Cln2 的抑制剂。疏螺旋体素对 Cdc28/Cln2 的 50% 抑制浓度 (IC50) 为 24 microM。此外，疏螺旋体素将单倍体和二倍体细胞阻滞在 G1 期，与 α 交配信息素无法区分，浓度不影响总蛋白质合成。尽管 CDK 活性的抑制可能不是 G1 期停滞的唯一原因，但我们的结果表明疏螺旋体素是开发高等真核生物新型 CDK 抑制剂的潜在先导化合物。
We identified borrrelidin, a member of macrolide antibiotic, as an inhibitor of a cyclin-dependent kinase of the budding yeast, Cdc28/Cln2. A 50% inhibition concentration (IC50) of borrelidin for Cdc28/Cln2 was 24 microM. In addition, borrelidin arrests both haploid and diploid cells in G1 phase at the point indistinguishable from that of alpha-mating pheromone, at concentrations not affecting the gross protein synthesis. Although the inhibition of CDK activity may not be a solo cause of the G1 arrest, our results indicate that borrelidin is a potential lead compound for developing novel CDK inhibitors of higher eukaryotes.
影响因子：
11.4
作者：
TYERS, M;TOKIWA, G;FUTCHER, B
通讯作者：
FUTCHER, B