Phosphodiesterase inhibitors: new opportunities for the treatment of asthma.
Phosphodiesterase inhibitors: new opportunities for the treatment of asthma.
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磷酸二酯酶抑制剂：治疗哮喘的新机会。
作者：
T. Torphy;B. Undem
50 多年来，茶碱一直是治疗哮喘的中流砥柱。它的治疗价值源于抗炎和支气管扩张活性的结合，以及增强膈肌收缩力的能力。 14 尽管茶碱的药理作用已在实验室和临床中进行了广泛研究，但其治疗哮喘的分子机制仍不清楚。事实上，多种细胞活性可能有助于其作用，包括环核苷酸磷酸二酯酶抑制、5 腺苷受体拮抗作用、6 刺激儿茶酚胺释放 7 以及人们对增加抑制性 T 淋巴细胞数量和活性的了解甚少。 8 在茶碱的众多活性中，磷酸二酯酶抑制可能是最重要的。假设，磷酸二酯酶活性的抑制以及随后细胞内腺苷 3',5'-单磷酸 (cAMP) 或胍的增加可能会产生至少两种有益的治疗效果。
Theophylline has been a mainstay in the treatment of asthma for over 50 years. Its therapeutic value stems from a combination of antiinflammatory and bronchodilator activities in addition to its ability to increase diaphragmatic contractility.14 Although the pharmacological effects of theophylline have been studied extensively both in the laboratory and in the clinic, the molecular mechanisms responsible for its activity in asthma remain ill defined. In fact, several cellular activities probably contribute to its action, including cyclic nucleotide phosphodiesterase inhibition,' 5 adenosine receptor antagonism,6 stimulation of catecholamine release,7 and a poorly understood ability to increase the number and activity of suppressor T lymphocytes.8 Of theophylline's many activities, phosphodiesterase inhibition may be the most important. Hypothetically, at least two therapeutically beneficial effects could result from inhibition of phosphodiesterase activity and the consequent rise in intracellular adenosine 3',5'-monophosphate (cAMP) or guan-
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DOI：
--
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1986
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作者：
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通讯作者：
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通讯作者：
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DOI：
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发表时间：
1986
期刊：
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影响因子：
--
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Nielson,CP;Crowley,JJ;Cusack,BJ;Vestal,RE
通讯作者：
Vestal,RE