Quantitative autoradiographic localization of the dopamine transport complex in the rat brain: use of a highly selective radioligand: [3H]GBR 12935.
Quantitative autoradiographic localization of the dopamine transport complex in the rat brain: use of a highly selective radioligand: [3H]GBR 12935.
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大鼠大脑中多巴胺转运复合物的定量放射自显影定位：使用高选择性放射性配体：[3H]GBR 12935。
DOI：
10.1016/0014-2999(86)90757-0
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发表时间：
1986
影响因子：
5
通讯作者：
Wamsley,JK
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Dawson,TM;Gehlert,DR;Wamsley,JK
GBR-12935（1-[2-（二苯基甲氧基）乙基]-4（3-苯基丙基）-哌嗪）是一种与许多芳基-1，4-二烷基（烯）基哌嗪化合物相关的化合物（Van der Zee 等人，1980）已被证明是多巴胺（DA）摄取的高效抑制剂。与其他化合物如氨苯酸、诺米芬辛、马吲哚和可卡因（已被证明可以抑制 DA 再摄取以及去甲肾上腺素 (NE) 和/或血清素 (5-HT) 再摄取）相比，GBR 12935 对 DA 摄取系统具有更高的选择性（Van der Zee 等，1980；Heikkila 和 Manzino， 1984）。最近显示，GBR 12935 的氚化形式能够以高亲和力与 DA 转运复合物结合；此外，抑制[3H]多巴胺摄取的药物与其抑制[3H]GBR 12935与纹状体膜结合的效力之间存在极好的相关性(Janowsky等，1986)。通过用 [3H] GBR 12935 标记组织切片并应用定量体外受体放射自显影技术，我们首次提供了 DA 转运复合物（[3H] GBR 12935 结合位点）在大鼠脑内的明确定位。雄性Sprague-Dawley大鼠(200-300g)通过心内灌注冰冷的等渗盐水溶液而被处死，同时动物处于深度氯仿麻醉下。将大脑从颅骨中快速解剖出来，并通过缓慢浸入异戊烷中进行冷冻
GBR-12935 (1-[2-(diphenylmethoxy) ethyl]-4 (3-phenylpropyl)-piperazine), a compound related to a number of aryl-l, 4-dialk (en) ylpiperazine compounds (Van der Zee et al., 1980) has been shown to be a highly potent inhibitor of dopamine (DA) uptake. In contrast to other compounds such as amfonelic acid, nomifensine, mazindol and cocaine (which have been shown to inhibit DA reuptake as well as norepinephrine (NE) and/or serotonin (5-HT) reuptake), GBR 12935 has a much greater selectivity for the DA uptake system (Van der Zee et al., 1980; Heikkila and Manzino, 1984). A tritiated form of GBR 12935 has recently been shown to bind with high affinity to the DA transport complex; and furthermore, there was an excellent correlation between drugs which inhibit [3H] dopamine uptake and their potencies in inhibiting [3H] GBR 12935 binding to striatal membranes (Janowsky et al., 1986). By labeling tissue sections with [3H] GBR 12935 and by applying the technique of quantitative in vitro receptor autoradiography, we provide the first definitive localization of the DA transport complex ([3H] GBR 12935 binding sites) within the rat brain. Male Sprague-Dawley rats (200-300 g) were killed by perfusion with an ice-cold isotonic saline solution administered intracardially, while the animals were under deep chloroform anesthesia. The brains were rapidly dissected from the cranium and frozen by slow immersion into isopentane
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