Small molecule DnaK modulators targeting the beta-domain.
Small molecule DnaK modulators targeting the beta-domain.
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DOI：
10.1111/j.1747-0285.2009.00869.x
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发表时间：
2009-10
影响因子：
3
通讯作者：
Pellecchia M
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Cellitti J;Zhang Z;Wang S;Wu B;Yuan H;Hasegawa P;Guiney DG;Pellecchia M
分子伴侣DnaK对于细菌病原体在宿主的恶劣环境中的生存是必不可少的。因此，原则上它是药物设计的一个有希望的目标，但除了某些抗菌肽之外，目前还没有可用的抑制剂。为此，我们筛选了小分子文库，以确定它们与DnaK的底物结合结构域相互作用的能力。合成来自筛选的最有希望的命中物，并沿着其类似物进行进一步的测定以确定其结合亲和力和干扰细菌生长的能力。这项工作导致了许多化合物的鉴定，这些化合物以亚微摩尔亲和力结合，并且能够比先前表征的肽更有效地抑制假结核耶尔森氏菌生长。
The molecular chaperone DnaK is essential for the survival of bacterial pathogens in the hostile environment of the host. Hence, it is in principle a promising target for drug design but for which no current inhibitors are available apart from certain antimicrobial peptides. To this end, we have screened libraries of small molecules for their ability to interact with the substrate-binding domain of DnaK. The most promising hit from the screen was synthesized and along with its analogs subjected to further assays to determine their binding affinity and ability to interfere with bacterial growth. This work resulted in the identification of a number of compounds that bind with submicromolar affinity and capable of inhibiting Yersinia pseudotuberculosis growth more effectively than the previously characterized peptides.
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DOI：
10.1007/bf02446518
发表时间：
2001-01-01
期刊：
LETTERS IN PEPTIDE SCIENCE
影响因子：
--
作者：
Bencivengo, AM;Cudic, M;Otvos, L
通讯作者：
Otvos, L
影响因子：
8
作者：
Mayer, MP;Bukau, B
通讯作者：
Bukau, B
影响因子：
4.8
作者：
Chang, Yi-Wei;Sun, Yuh-Ju;Hsiao, Chwan-Deng
通讯作者：
Hsiao, Chwan-Deng
影响因子：
2.9
作者：
Kragol, G;Lovas, S;Otvos, L
通讯作者：
Otvos, L
影响因子：
3.2
作者：
Ferreira, NL;Alix, JH
通讯作者：
Alix, JH