Androgen receptor dynamics in the rat ventral prostate.
Androgen receptor dynamics in the rat ventral prostate.
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大鼠腹侧前列腺中的雄激素受体动态。
DOI：
10.1016/0304-4165(85)90286-7
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发表时间：
1985
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Muldoon,TG
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Steinsapir,J;EvansJr,AC;Bryhan,M;Muldoon,TG
睾酮给药后，观察到1天去势雄性大鼠腹侧前列腺中雄激素受体的剂量依赖性胞质耗竭和核蓄积。在细胞质中的补充是快速的，睾酮刺激后3小时恢复到对照水平。核保留的过程（如注射后4-6小时测量的）是剂量依赖性和时间依赖性的（睾酮后15小时没有雄激素受体的保留）。睾酮后1小时测定时，核结合位点的增加不足以得出结论，胞质结合位点的消失可以解释为胞质受体易位到细胞核。无论是否存在睾酮（范围为50-400 μg/100 g体重），细胞溶质区室均含有超过70%的总细胞受体。或不.雄激素受体的核加工是广泛的，并且是剂量依赖性的。睾酮给药后1，2，3，4，5和6 h，同时在胞质，微粒体和核室研究前列腺雄激素受体的周转。细胞溶质和微粒体消耗-补充模式相似，在睾酮后1小时显示最低点，3-4小时完全补充。放线菌酮，而不是放线菌素D，抑制细胞溶质和微粒体补充。雄激素受体的核蓄积和保留对两种药物均不敏感。腹侧前列腺中雄激素受体的非常快速且不依赖于RNA合成的周转表明，睾酮通过快速的转录后正作用和对核受体半衰期的类似快速的负作用来急性调节受体水平。
Upon testosterone administration, a dose-dependent cytosolic depletion and nuclear accumulation of androgen receptors in the ventral prostate of 1-day-castrated male rats is observed. Replenishment in the cytosol is rapid with a return to control levels 3 h after testosterone stimulation. The process of nuclear retention (as measured 4–6 h post-injection) is both dose-dependent and time-dependent (there is no retention of the androgen receptor 15 h after testosterone). When assayed 1 h after testosterone, the increase in nuclear binding sites was not sufficient to conclude that the disappearance of cytosolic binding sites could be accounted for by translocation of cytosolic receptors to the nucleus. The cytosolic compartment contained more than 70% of the total cellular receptors whether testosterone was present (in the range 50–400 μg/100 g body wt.) or not. Nuclear processing of androgen receptors is extensive and it is dose-dependent. Turnover of prostatic androgen receptors was studied simultaneously in the cytosolic, microsomal and nuclear compartments 1, 2, 3, 4, 5 and 6 h after testosterone administration. Cytosolic and microsomal depletion-replenishment patterns are similar, displaying a nadir after 1 h and a full replenishment 3–4 h post-testosterone. Cycloheximide, but not actinomycin D, inhibits cytosolic and microsomal replenishment. Nuclear accumulation and retention of androgen receptors is insensitive to both drugs. The very rapid and RNA synthesis-independent turnover of androgen receptors in the ventral prostate suggests that testosterone regulates the receptor levels acutely by both a rapid post-transcriptional positive action and a similarly rapid negative effect on nuclear receptor half-life.
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