Structural requirements for peptidic antagonists of the corticotropin-releasing factor receptor (CRFR): development of CRFR2beta-selective antisauvagine-30.
Structural requirements for peptidic antagonists of the corticotropin-releasing factor receptor (CRFR): development of CRFR2beta-selective antisauvagine-30.
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促肾上腺皮质激素释放因子受体 (CRFR) 肽拮抗剂的结构要求：开发 CRFR2β 选择性抗 sauvagine-30。
DOI：
--
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发表时间：
1998
影响因子：
11.1
通讯作者：
J. Spiess
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
A. Rühmann;I. Bonk;Chijen R. Lin;M. Rosenfeld;J. Spiess
以人/大鼠促肾上腺皮质激素释放因子（CRF） （h/rCRF）、羊CRF （oCRF）、大鼠尿皮质素（rUcn）、或索vagine （Svg）的氨基酸序列为基础，合成了不同截断和构象约束的促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）类似物，并测试了它们在稳定转染大鼠CRF受体、1型（rCRFR1）或小鼠CRF受体cDNA的人胚胎肾（HEK） 293细胞膜浆液中取代[125I-Tyr0] CRF或[125I-Tyr0]Svg的能力。2型β (mCRFR2beta)。此外，我们还确定了CRF拮抗剂抑制CRF或svg刺激的表达rCRFR1 （HEK-rCRFR1细胞）或mcrfr2 β （HEK- mcrfr2 β细胞）的转染HEK 293细胞产生cAMP的效力。与与rCRFR1 （Kd = 5.7 +/- 1.6 nM）和mCRFR2beta （Kd = 4.0 +/- 2.3 nM）具有相似亲和力的astressin相比，[DPhe11,His12]Svg(11-40), [DLeu11]Svg(11-40), [DPhe11]Svg（11-40）和Svg（11-40）分别与mCRFR2beta的亲和力比与rCRFR1的亲和力高110倍，80倍，68倍和54倍。截断的run类似物与mCRFR2beta的结合表现出适度的偏好（2- 7倍）。与这些结合实验的结果一致，[DPhe11, His12]Svg(11-40)，命名为antisauvagine-30，是抑制表达mcrfr2 β的HEK细胞中激动剂诱导的腺苷酸环化酶活性的最有效和选择性的配体。
Different truncated and conformationally constrained analogs of corticotropin-releasing factor (CRF) were synthesized on the basis of the amino acid sequences of human/rat CRF (h/rCRF), ovine CRF (oCRF), rat urocortin (rUcn), or sauvagine (Svg) and tested for their ability to displace [125I-Tyr0]oCRF or [125I-Tyr0]Svg from membrane homogenates of human embryonic kidney (HEK) 293 cells stably transfected with cDNA coding for rat CRF receptor, type 1 (rCRFR1), or mouse CRF receptor, type 2beta (mCRFR2beta). Furthermore, the potency of CRF antagonists to inhibit oCRF- or Svg-stimulated cAMP production of transfected HEK 293 cells expressing either rCRFR1 (HEK-rCRFR1 cells) or mCRFR2beta (HEK-mCRFR2beta cells) was determined. In comparison with astressin, which exhibited a similar affinity to rCRFR1 (Kd = 5.7 +/- 1.6 nM) and mCRFR2beta (Kd = 4.0 +/- 2.3 nM), [DPhe11,His12]Svg(11-40), [DLeu11]Svg(11-40), [DPhe11]Svg(11-40), and Svg(11-40) bound, respectively, with a 110-, 80-, 68-, and 54-fold higher affinity to mCRFR2beta than to rCRFR1. The truncated analogs of rUcn displayed modest preference (2- to 7-fold) for binding to mCRFR2beta. In agreement with the results of these binding experiments, [DPhe11, His12]Svg(11-40), named antisauvagine-30, was the most potent and selective ligand to suppress agonist-induced adenylate cyclase activity in HEK cells expressing mCRFR2beta.
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影响因子：
--
作者：
Chen W. Liaw;D. Grigoriadis;M. Lorang;E. B. D. Souza;Richard A. Maki
通讯作者：
Chen W. Liaw;D. Grigoriadis;M. Lorang;E. B. D. Souza;Richard A. Maki
人/大鼠促肾上腺皮质激素释放因子的构象限制性竞争性拮抗剂。
影响因子：
7.3
作者：
Miranda,A;Koerber,SC;Gulyas,J;Lahrichi,SL;Craig,AG;Corrigan,A;Hagler,A;Rivier,C;Vale,W;Rivier,J
通讯作者：
Rivier,J
DOI：
10.1073/pnas.78.10.6517
发表时间：
1981-01-01
期刊：
PROCEEDINGS OF THE NATIONAL ACADEMY OF SCIENCES OF THE UNITED STATES OF AMERICA-BIOLOGICAL SCIENCES
影响因子：
--
作者：
SPIESS, J;RIVIER, J;VALE, W
通讯作者：
VALE, W
DOI：
10.1073/pnas.92.7.2969
发表时间：
1995-03-28
影响因子：
11.1
作者：
PERRIN, M;DONALDSON, C;VALE, W
通讯作者：
VALE, W
单点 D-取代促肾上腺皮质激素释放因子类似物：对效力和理化特性的影响。
影响因子：
7.3
作者：
Rivier,J;Rivier,C;Galyean,R;Miranda,A;Miller,C;Craig,AG;Yamamoto,G;Brown,M;Vale,W
通讯作者：
Vale,W