Targeting S100 Calcium-Binding Proteins with Small Molecule Inhibitors.
Targeting S100 Calcium-Binding Proteins with Small Molecule Inhibitors.
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使用小分子抑制剂靶向 S100 钙结合蛋白。
DOI：
10.1007/978-1-4939-9030-6_19
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发表时间：
2019
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Weber,DavidJ
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Wilder,PaulT;Varney,KristenM;Weber,DavidJ
S100B是一种小的二聚体钙结合蛋白，与多种疾病有关，尤其是癌症；因此，人们有兴趣鉴定可能具有治疗价值的S100B抑制剂（Bresnick等）。癌症学报（自然科学版）15:96-109；Chong等人。当代医学化学，23:1571-1596)。本文描述了S100B和S100A1的两种荧光极化竞争分析（FPCA），它们适用于高通量筛选（HTS）活动，可用于确定抑制剂的结合亲和力（Ki）。一种FPCA用于识别和表征S100B抑制剂，目的是寻找新的治疗方法，另一种FPCA被开发为对抗筛选，以避免S100A1抑制剂，因为它在调节骨骼肌和心肌功能方面起作用。还概述了表达和纯化S100B和S100A1的方法，这些方法用于执行大型HTS活动所需的数量。
S100B is a small, dimeric, calcium-binding protein that is implicated in various diseases, most significantly cancer; therefore, there is interest in identifying S100B inhibitors that may have therapeutic value (Bresnick et al. Nat Rev Cancer 15:96–109, 2015; Chong et al. Curr Med Chem 23:1571–1596). Two fluorescence polarization competition assays (FPCA) are described here for S100B and S100A1 that are amenable to high-throughput screening (HTS) campaigns and can be used to determine the binding affinity (Ki) of the inhibitors. One FPCA is used to identify and characterize inhibitors of S100B with the aim of finding new therapeutics, and the other was developed as a counter-screen to avoid inhibitors of S100A1 due to its role in regulating skeletal and cardiac muscle function. Also outlined are methods for expressing and purifying S100B and S100A1 in quantities needed for performing large HTS campaigns.
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DOI：
10.4267/2042/46035
发表时间：
2011-10
影响因子：
--
作者：
Cannon BR;Zimmer DB;Weber DJ
通讯作者：
Weber DJ
影响因子：
4.1
作者：
Chong, Zhao Zhong;Changyaleket, Benjarat;Schwartz, David E.
通讯作者：
Schwartz, David E.
影响因子：
2.9
作者：
Nikolovska-Coleska, Z;Wang, RX;Wang, SM
通讯作者：
Wang, SM
DOI：
10.2147/ijhts.s8210
发表时间：
2010-07-07
期刊：
International journal of high throughput screening
影响因子：
--
作者：
Wilder PT;Charpentier TH;Liriano MA;Gianni K;Varney KM;Pozharski E;Coop A;Toth EA;Mackerell AD;Weber DJ
通讯作者：
Weber DJ