[3H]rauwolscine (α-yohimbine): A specific antagonist radioligand for brain α2-adrenergic receptors
[3H]rauwolscine (α-yohimbine): A specific antagonist radioligand for brain α2-adrenergic receptors
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[3H]rauwolscine（α-育亨宾）：脑 α2-肾上腺素能受体的特异性拮抗剂放射性配体
DOI：
10.1016/0014-2999(81)90123-0
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发表时间：
1981
影响因子：
5
通讯作者：
D. U'prichard
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
B. Perry;D. U'prichard
摘要 [3 H] Rauwolscine 是一种特异性、有效的 α 2 拮抗剂放射性配体，用于表征牛大脑皮层中 α 2 受体的结合 [3 H] Rauwolscine 结合是可逆的、立体特异性的和可饱和的。关联、解离和饱和研究揭示了一个位点相互作用（k− 1 k+ 1= 1.2 nM，K D= 2.5 nM，B max= 160 fmol mg 蛋白质），竞争研究表明 [3 H] rauwolscine 标记了 α 2 受体。激动剂以浅层、GTP 敏感的方式抑制[3H]萝芙素结合。这些结果表明[3H]rauwolscine特异性标记脑膜中α2-受体的高亲和力状态和低亲和力状态。
Abstract [3 H] Rauwolscine, a specific and potent α 2-antagonist radioligand, was used to characterize α 2-receptor binding in bovine cerebral cortex [3 H] Rauwolscine binding was reversible, stereospecific, and saturable. Association, dissociation, and saturation studies revealed one site interactions (k− 1 k+ 1= 1.2 nM, K D= 2.5 nM, B max= 160 fmol mg protein) and competition studies indicated that [3 H] rauwolscine labeled the α 2-receptor. Agonists inhibited [3 H] rauwolscine binding in a shallow, GTP-sensitive manner. These results suggest that [3 H] rauwolscine specifically labels both the high and low affinity states of the α 2-receptor in brain membranes.
与α-肾上腺素能受体结合的激动剂与拮抗剂。
DOI：
10.1073/pnas.77.8.4569
发表时间：
1980
影响因子：
11.1
作者：
Hoffman,BB;Michel,T;Kilpatrick,DM;Lefkowitz,RJ;Tolbert,ME;Gilman,H;Fain,JN
通讯作者：
Fain,JN