A small molecule that binds Hedgehog and blocks its signaling in human cells.
A small molecule that binds Hedgehog and blocks its signaling in human cells.
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DOI：
10.1038/nchembio.142
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发表时间：
2009-03
影响因子：
14.8
通讯作者：
Schreiber, Stuart L.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Stanton, Benjamin Z.;Peng, Lee F.;Maloof, Nicole;Nakai, Kazuo;Wang, Xiang;Duffner, Jay L.;Taveras, Kennedy M.;Hyman, Joel M.;Lee, Sam W.;Koehler, Angela N.;Chen, James K.;Fox, Julia L.;Mandinova, Anna;Schreiber, Stuart L.
小分子抑制激活膜受体的细胞外蛋白已被证明是极具挑战性的。多样性导向的合成和小分子微阵列使robotnikinin的发现成为可能，robotnikinin是一种结合细胞外Sonic Hedgehog（Shh）蛋白并阻断细胞系、人类原代角质形成细胞和人类皮肤合成模型中Shh信号传导的小分子。Shh通路活性被Smoothened的小分子激动剂拯救，Smoothened的小分子激动剂在Shh受体Patched的下游立即起作用。
Small-molecule inhibition of extracellular proteins that activate membrane receptors has proved to be extremely challenging. Diversity-oriented synthesis and small-molecule microarrays enabled the discovery of robotnikinin, a small molecule that binds the extracellular Sonic Hedgehog (Shh) protein and blocks Shh-signaling in cell lines, human primary keratinocytes and a synthetic model of human skin. Shh pathway activity is rescued by small-molecule agonists of Smoothened, which functions immediately downstream of the Shh receptor Patched.
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影响因子：
--
作者：
Bradner, James E.;McPherson, Olivia M.;Koehler, Angela N.
通讯作者：
Koehler, Angela N.
影响因子：
15
作者：
MacBeath, G;Koehler, AN;Schreiber, SL
通讯作者：
Schreiber, SL
影响因子：
11.8
作者：
Tenzen, Toyoaki;Allen, Benjamin L.;McMahon, Andrew P.
通讯作者：
McMahon, Andrew P.
影响因子：
64.8
作者：
Thayer, SP;di Magliano, MP;Hebrok, M
通讯作者：
Hebrok, M
DOI：
10.1038/nrc2503
发表时间：
2008-10
期刊：
Nature reviews. Cancer
影响因子：
--
作者：
通讯作者：
--