Cyclazocine Revisited
Cyclazocine Revisited
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DOI：
10.1007/bf02532378
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发表时间：
1996-11-01
影响因子：
4.4
通讯作者：
Bidlack, JM
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Archer, S;Glick, SD;Bidlack, JM
最近合成的化合物具有长期的u拮抗剂活性和短期的kappa激动剂作用，可以阻止可卡因和吗啡在大鼠体内的自我给药。环唑西汀是1962年合成的一种化合物，在20世纪60年代S和70年代初在动物和人身上进行了研究，S在大鼠和人身上都是Mu拮抗剂，在两种动物中都是一种有效的kappa激动剂。它还可以防止大鼠自身注射可卡因和吗啡。尽管它在人体内会产生令人不快的副作用，但在长期服用后，受试者会对这些副作用产生耐受性，但不会对药物的拮抗作用产生耐受性。
Recently synthesized compounds which have long-term mu antagonist activity and short-term kappa agonist effects prevent self-administration of cocaine and morphine in rats. Cyclazocine, a compound synthesized in 1962 and studied in animals and man in the 1960's and in the early 1970's is a mu antagonist in rats and man and is a potent kappa agonist in both species. It also prevents self-administration of cocaine and morphine in rats. Although it produces unpleasant side effects in man, subjects become tolerant to these side effects but not to the antagonistic actions of the drug after prolonged administration.