Dispiro-1,2,4,5-tetraoxanes: a new class of antimalarial peroxides.
Dispiro-1,2,4,5-tetraoxanes: a new class of antimalarial peroxides.
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Dispiro-1,2,4,5-四恶烷：一类新型抗疟过氧化物。
DOI：
10.1021/jm00094a015
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发表时间：
1992
影响因子：
7.3
通讯作者：
Milhous,WK
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Vennerstrom,JL;Fu,HN;Ellis,WY;AgerJr,AL;Wood,JK;Andersen,SL;Gerena,L;Milhous,WK
合成了具有潜在抗疟活性的双螺-1，2，4，5-四氧杂环己烷2-4。它们在320和640 mg/kg的单次剂量下对伯氏疟原虫具有体内治疗活性，这证实了早期未证实的数据。此外，在多剂量Thompson试验中，青蒿素（1）和4在体内对伯氏疟原虫具有等同的ED 90;在总剂量超过12 g/kg时，均未显示出任何急性毒性的证据。双螺环-1，2，4，5-四氧杂环己烷4在体外抗恶性疟原虫克隆具有与1相当的ICM。这些结果证实了二螺-1，2，4，5-四氧杂环己烷作为一类新的廉价的过氧化物抗疟药的潜力。由于过氧化物官能团与抗疟活性之间的明显关联，2大量的努力已经致力于开发新的过氧化物抗疟药。在这方面，我们的早期研究3，4使我们得出结论，内过氧化物缩酮是最小的，但不足以满足ef-benzene的结构要求。
Dispiro-l, 2, 4, 5-tetraoxanes 2-4 were synthesized as potential peroxide antimalarial drugs. They had curative activity against Plasmodium berghei in vivo at single doses of 320 and 640 mg/kg which confirms earlier unpublisheddata. Moreover, artemisinin (1) and 4 had equivalent EDgo’s against P. berghei in vivoin the multiple-dose Thompson test; neither showed any evidence of acute toxicity at total doses of more than 12 g/kg. Dispiro-1, 2, 4, 5-tetraoxane 4 had ICM’s comparable to those of 1 against Plasmodiumfalciparum clones in vitro. These results confirm the potential of dispiro-1, 2, 4, 5-tetraoxanes as a new class of inexpensive peroxide antimalarial drugs.As a result of an apparent association between the peroxide functional group and antimalarial activity, 2 a substantial effort has been devoted to developing new peroxide antimalarials. Our early attempts3, 4 in this regard led us to conclude that an endoperoxide ketal is a mini-mum but insufficient structural requirement for an ef-
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