Structure and Function of the Nicotinic Acetylcholine Receptor
Structure and Function of the Nicotinic Acetylcholine Receptor
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烟碱乙酰胆碱受体的结构和功能
DOI：
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发表时间：
1988
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
A. Maelicke
中科院分区：
文献类型：
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作者：
A. Maelicke
烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）是一个完整的信号转导器的原型：它在其蛋白质部分中包含乙酰胆碱（ACh）及其激动剂和拮抗剂（受体功能）的结合位点，配体门控阳离子通道（响应功能）和几种类型的调制位点（调制功能）; nAChR是所有脊椎动物神经肌肉接头（NMJ）和许多神经-神经接头的组成部分。nAChR是第一个被分离出来的神经受体，被生化和生物药理学鉴定，被重组成人工双层，并被克隆和测序。它的电学性质可以在单通道水平上进行研究。配体结合、激动剂诱导的离子通量以及局部麻醉剂对这些的调节可以通过时间分辨方法进行研究，并导致了配体结合位点相互作用以及通道激活和关闭模型的制定。总之，这一显著进展很可能使nAChR成为第一个在分子水平上被彻底理解的神经系统信号转导子。
The nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) is the prototype of an integral signal transducer: it contains in its protein moiety the binding sites for acetylcholine (ACh) and its agonists and antagonists (receptor function), the ligand-gated cation channel (response function) and several types of modulator sites (modulation function); nAChRs are components of all vertebrate neuromuscular junctions (NMJs) and of many nerve-nerve junctions. The nAChR was the first neuroreceptor to be isolated, to be biochemically and biophysically characterized, to be reconstituted into artificial bilayers and to be cloned and sequenced. Its electrical properties can be studied on the single-channel level. Ligand binding, agonist-induced ion fluxes and the modulation of these by local anaesthetics can be studied by time-resolved methods and has led to the formulation of models for the interaction of ligand binding sites and for channel activation and closing. Taken together, this remarkable progress may well make the nAChR the first signal transducer of the nervous system to be thoroughly understood on the molecular level.
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通讯作者：
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通讯作者：
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