Drug Molecule Diflunisal Forms Crystalline Inclusion Complexes with Multiple Types of Linear Polymers
Drug Molecule Diflunisal Forms Crystalline Inclusion Complexes with Multiple Types of Linear Polymers
复制标题
药物分子二氟尼柳与多种线型聚合物形成结晶包合物
DOI：
10.1021/acs.cgd.6b00010
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发表时间：
2016-01
影响因子：
3.8
通讯作者：
Huang Yanbin
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Zhong Zhi;Guo Canxiong;Yang Xiaotong;Guo Baohua;Xu Jun;Huang Yanbin
药物分子和异构体之间的共晶在优化药物的稳定性和溶出度方面显示出巨大的潜力。然而，到目前为止，大多数研究的共聚体都是小分子。在这里，我们使用二氟尼柳(DIF)作为模型药物，并表明它可以与多种类型的线性聚合物以结晶包合物(IC)的形式形成共晶。用单晶和粉末X射线衍射仪、固体核磁共振、差示扫描量热法和热重分析等手段对药物-聚合物IC进行了表征，结果表明它们具有相似的沟道结构，但它们的热性能随客体聚合物的类型和相对分子质量的不同而不同。此外，还提出了一种策略，以确定具有与聚合物形成IC的潜力的候选药物，这可能有助于扩大药物-聚合物共晶体的范围。
Co-crystals between drug molecules and coformers have shown great potential to optimize the stability and dissolution profiles of drugs. However, most of the coformers studied so far are small molecules. Here, we use diflunisal (DIF) as the model drug, and show that it could form co-crystals with multiple types of linear polymers in the form of crystalline inclusion complexes (ICs). These drug-polymer ICs were thoroughly characterized with single-crystal and powder XRD, solid-state NMR, DSC, and TGA, and showed similar channel structures, but their thermal properties changed with the type and molecular weight (MW) of the guest polymers. In addition, a strategy is proposed to identify the drug candidates with the potential to form ICs with polymers, which may help to expand the range of drug-polymer co-crystals.
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DOI：
10.1039/ft9908602985
发表时间：
1990-09-07
期刊：
JOURNAL OF THE CHEMICAL SOCIETY-FARADAY TRANSACTIONS
影响因子：
--
作者：
HARRIS, KDM;THOMAS, JM
通讯作者：
THOMAS, JM
影响因子：
3.1
作者：
J. Streek
通讯作者：
J. Streek
DOI：
10.1002/polb.1995.090330908
发表时间：
1995-07
期刊：
Journal of Polymer Science Part B
影响因子：
--
作者：
N. Vasanthan;I. D. Shin;A. Tonelli
通讯作者：
N. Vasanthan;I. D. Shin;A. Tonelli
影响因子：
3.8
作者：
Schultheiss, Nate;Newman, Ann
通讯作者：
Newman, Ann
影响因子：
3.9
作者：
Topchieva, IN;Tonelli, AE;Hunt, MA
通讯作者：
Hunt, MA