Highly specific and broadly potent inhibitors of mammalian secreted phospholipases A2.
Highly specific and broadly potent inhibitors of mammalian secreted phospholipases A2.
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DOI：
10.1021/jm800422v
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发表时间：
2008-08-14
影响因子：
7.3
通讯作者：
Gelb MH
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Oslund RC;Cermak N;Gelb MH
我们报道了一系列基于取代的吲哚、6，7-苯并吲哚和中氮茚的分泌型磷脂酶A2（sPLA 2）抑制剂，这些化合物来源于一种众所周知的基于吲哚的sPLA 2抑制剂LY 315920。使用人类X组sPLA 2晶体结构，我们制备了这种酶的高效和选择性吲哚基抑制剂。此外，我们报告了人类和小鼠IIA和IIE组特异性抑制剂和取代的6，7-苯并吲哚，其在低纳摩尔范围内抑制几乎所有人类和小鼠sPLA 2。
We report a series of inhibitors of secreted phospholipases A2 (sPLA2s) based on substituted indoles, 6,7-benzoindoles, and indolizines derived from LY315920, a well-known indole-based sPLA2 inhibitor. Using the human group X sPLA2 crystal structure, we prepared a highly potent and selective indole-based inhibitor of this enzyme. Also, we report human and mouse group IIA and IIE specific inhibitors and a substituted 6,7-benzoindole that inhibits nearly all human and mouse sPLA2s in the low nanomolar range.
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