In vivo Antimalarial and Antitrypanosomal Activity of Strychnogucine B, a Bisindole Alkaloid from Strychnos icaja
In vivo Antimalarial and Antitrypanosomal Activity of Strychnogucine B, a Bisindole Alkaloid from Strychnos icaja
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马钱子碱 B（一种来自马钱子的双吲哚生物碱）的体内抗疟和抗锥虫活性
DOI：
10.1055/a-0644-2723
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发表时间：
2018
期刊：
影响因子：
2.7
通讯作者：
Frédérich, Michel
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Beaufay, Claire;Ledoux, Allison;Jansen, Olivia;Bordignon, Annélise;Zhao, Senzhi;Teijaro, Christiana;Andrade, Rodrigo;Quetin-Leclercq, Joëlle;Frédérich, Michel
番木鳖碱B是从马钱子中分离得到的一种双吲哚生物碱，具有良好的体外抗疟原虫作用。该化合物由（−）-士的宁经四步合成。由于在60 mg/kg的最高试验累积剂量下未观察到急性毒性，因此在伯氏疟原虫模型中以30 mg/kg/d的剂量腹腔注射测定其体内抗疟活性。在Peters的4-d抑制试验中，与溶剂处理的小鼠相比，该生物碱在第5天抑制了近36%的寄生虫血症，在第7天抑制了60%的寄生虫血症。除了这种有趣的抗疟活性外，它在急性布氏锥虫模型中显示出适度的体外抗锥虫活性，但没有体内活性。在体外对墨西哥利什曼原虫前鞭毛体也无活性。这突出了它的选择性抗疟疗效，并导致进一步的研究，以评估其作为新的抗疟先导化合物的潜力。
Strychnogucine B is a bisindole alkaloid previously isolated fromStrychnos icajathat possesses promisingin vitroantiplasmodial properties. This compound was synthesized in four steps from (−)-strychnine. As no acute toxicity was observed at the highest tested cumulative dose of 60 mg/kg, itsin vivoantimalarial activity was determined intraperitoneally at 30 mg/kg/d in aPlasmodium bergheimurine model. In the Petersʼs 4-d suppressive test, this alkaloid suppressed the parasitaemia by almost 36% on day 5 and 60% on day 7 compared to vehicle-treated mice. In addition to this interesting antimalarial activity, it showed moderatein vitroantitrypanosomal activity but noin vivoactivity in an acuteTrypanosoma bruceimodel. It was also inactivein vitroonLeishmania mexicanapromastigotes. This highlights its selective antimalarial efficacy and leads to further investigation to assess its potential as new antimalarial lead compound.
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动质体疾病药物筛查：被忽视疾病筛查培训手册。
DOI：
--
发表时间：
2009
期刊：
影响因子：
--
作者：
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通讯作者：
V. Yardley
isosungucine（一种来自马钱子的吲哚单萜生物碱）的体内抗疟活性。
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J. Rigo
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Geneviève Philippe;L. Nguyen;L. Angenot;M. Frédérich;G. Moonen;M. Tits;J. Rigo
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J. Rigo
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通讯作者：
Luc Angenot4
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3
作者：
Beaufay C;Hérent MF;Quetin-Leclercq J;Bero J
通讯作者：
Bero J