N-Oxide derivatives of 3-(3-pyridyl)-2-phosphonopropanoic acids as potential inhibitors of Rab geranylgeranylation.
N-Oxide derivatives of 3-(3-pyridyl)-2-phosphonopropanoic acids as potential inhibitors of Rab geranylgeranylation.
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2015.04.021
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发表时间：
2015-06-01
影响因子：
2.7
通讯作者：
Wiemer, David F.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Zhou, Xiang;Born, Ella J.;Allen, Cheryl;Holstein, Sarah A.;Wiemer, David F.
合成了[2-(3-pyridinyl)-1-hydroxyethylidene-1，1-phosphonocarboxylic酸(或[2-(3-pyridinyl)-1-ethylidene-1，1-phosphonocarboxylic酸)和PEPC酸(或PEPC)的N-氧化物衍生物，并评价了它们对几种利用异戊二烯的酶的活性。母体吡啶是已知的GGTase II的抑制剂，但N-氧化物衍生物在与分离的酶的检测中没有显示出生物活性的改善。然而，PEHPC N-氧化物确实诱导了骨髓瘤细胞内轻链的显著积聚，这与抑制Rab geranylgeranyanyation是一致的。
The N-oxide derivatives of [2-(3-pyridinyl)-1-hydroxyethylidene-1,1-phosphonocarboxylic acid (or PEHPC) and [2-(3-pyridinyl)-1-ethylidene-1,1-phosphonocarboxylic acid (or PEPC) have been prepared and evaluated for their activity against several enzymes which utilize isoprenoids. The parent pyridines are known inhibitors of GGTase II, but the N-oxide derivatives show no improvement in biological activity in assays with the isolated enzyme. However, the PEHPC N-oxide did induce significant accumulation of intracellular light chain in myeloma cells, consistent with inhibition of Rab geranylgeranylation.
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影响因子：
3.5
作者：
Shull, Larry W.;Wiemer, Andrew J.;Wiemer, David F.
通讯作者：
Wiemer, David F.
影响因子：
2.7
作者：
Holstein, Sarah A.;Hohl, Raymond J.
通讯作者：
Hohl, Raymond J.
影响因子：
7.3
作者：
McKenna, Charles E.;Kashemirov, Boris A.;Coxon, Fraser P.
通讯作者：
Coxon, Fraser P.
影响因子：
7.3
作者：
Stigter, E. Anouk;Guo, Zhong;Goody, Roger S.
通讯作者：
Goody, Roger S.
DOI：
10.1074/jbc.m806952200
发表时间：
2009-03-13
期刊：
The Journal of biological chemistry
影响因子：
--
作者：
Baron RA;Tavaré R;Figueiredo AC;Błazewska KM;Kashemirov BA;McKenna CE;Ebetino FH;Taylor A;Rogers MJ;Coxon FP;Seabra MC
通讯作者：
Seabra MC