Soluble epoxide hydrolase as a therapeutic target for cardiovascular diseases.
Soluble epoxide hydrolase as a therapeutic target for cardiovascular diseases.
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DOI：
10.1038/nrd2875
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发表时间：
2009-10
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
环氧二十碳三烯酸（E2）的心血管作用包括血管舒张、血管平滑肌细胞抗迁移作用和抗炎作用。这些内源性脂质介质被可溶性环氧化物水解酶（sEH）分解为二醇，因此抑制该酶将预期增强Ekl 2的有益心血管特性。基于1，3-二取代脲的sEH抑制剂（sEHI）的快速发展已经导致许多研究证明心血管保护，并且已经显示sEHI是抗高血压、抗炎的，并且保护脑、心脏和肾脏免受损伤。尽管未来存在挑战-包括改善sEHI的药物样特性和找到更好的方法将sEHI靶向特定组织-但最近首次在人体临床试验中启动的sEHI作为治疗靶点的前景突出了。
Cardiovascular effects of epoxyeicosatrienoic acids (EETs) include vasodilation, vascular smooth muscle cell anti-migratory actions, and anti-inflammatory actions. These endogenous lipid mediators are broken down to diols by soluble epoxide hydrolase (sEH), and so inhibiting this enzyme would be expected enhance the beneficial cardiovascular properties of EETs. The rapid development of 1,3-disubstituted urea based sEH inhibitors (sEHIs) has resulted in a number of studies demonstrating cardiovascular protection, and it has been shown that sEHIs are anti-hypertensive, anti-inflammatory, and protect the brain, heart and kidney from damage. Although challenges for the future exist — including improving the drug like properties of sEHIs and finding better ways to target sEHIs to specific tissues — the recent initiation of first in human clinical trials has highlighted the promise of sEHIs as a therapeutic target.
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DOI：
10.1152/ajpheart.00831.2001
发表时间：
2003-01-01
影响因子：
4.8
作者：
Falck, JR;Krishna, UM;Campbell, WB
通讯作者：
Campbell, WB
影响因子：
8.3
作者：
Corenblum, Mandi J.;Wise, Vance E.;Fornage, Myriam
通讯作者：
Fornage, Myriam
影响因子：
20.1
作者：
Campbell, WB;Gebremedhin, D;Harder, DR
通讯作者：
Harder, DR
DOI：
10.1124/jpet.105.085605
发表时间：
2005-07-01
影响因子：
3.5
作者：
Fang, X;Hu, SM;Spector, AA
通讯作者：
Spector, AA
DOI：
10.1124/jpet.108.142398
发表时间：
2008-12
期刊：
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics
影响因子：
--
作者：
Fife KL;Liu Y;Schmelzer KR;Tsai HJ;Kim IH;Morisseau C;Hammock BD;Kroetz DL
通讯作者：
Kroetz DL