Fluorescent transmembrane anion transporters: shedding light on anionophoric activity in cells.
Fluorescent transmembrane anion transporters: shedding light on anionophoric activity in cells.
复制标题
DOI：
10.1039/c6sc01643j
复制
发表时间：
2016-08-01
期刊：
影响因子：
8.4
通讯作者：
Gale PA
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Berry SN;Soto-Cerrato V;Howe ENW;Clarke HJ;Mistry I;Tavassoli A;Chang YT;Pérez-Tomás R;Gale PA
合成了一系列荧光阴离子转运蛋白，并研究了它们的阴离子转运特性及其与癌细胞系的相互作用。合成了一系列由脲或硫脲基团连接到萘酰亚胺荧光团组成的荧光阴离子转运体，并研究了它们的阴离子转运性质。该化合物具有类似的阴离子传输性能的（硫）脲基阴离子载体，以前已经报道。细胞中的荧光研究显示所有阴离子载体穿过质膜并定位在细胞内部。最亲脂的芳族取代的转运蛋白均匀地分布在整个细胞中，并且对癌细胞具有毒性，其中高度氟化的化合物6是最有效的。亲脂性最低的烷基取代的转运蛋白定位于特定的囊泡中，对细胞无毒。这项工作提供了新的见解阴离子载体在细胞中的行动，并可能是有用的设计新的药物。
A series of fluorescent anion transporters have been synthesised and their anion transport properties and interactions with cancer cell lines studied. A series of fluorescent anion transporters consisting of a urea or thiourea group linked to a naphthalimide fluorophore have been synthesised and their anion transport properties studied. The compounds possess similar anion transport properties to (thio)urea-based anionophores that have previously been reported. Fluorescence studies in cells show all anionophores cross the plasma membrane and localise within the interior of cells. The most lipophilic, aromatic substituted transporters localise homogeneously throughout the cell and are toxic towards cancer cells with the highly fluorinated compound 6 being the most effective. The least lipophilic, alkyl substituted transporters localise in specific vesicles and are non-toxic to cells. This work provides new insight to the actions of anionophores in cells and may be useful in the design of novel antineoplastic agents.
登录
查看更多内容
影响因子：
15
作者：
Busschaert, Nathalie;Wenzel, Marco;Light, Mark E.;Iglesias-Hernandez, Paulina;Perez-Tomas, Ricardo;Gale, Philip A.
通讯作者：
Gale, Philip A.
影响因子：
3.6
作者：
Esteban-Gómez, D;Fabbrizzi, L;Licchelli, M
通讯作者：
Licchelli, M
影响因子：
3.2
作者：
Gómez, DE;Fabbrizzi, L;Monzani, E
通讯作者：
Monzani, E
影响因子：
8.4
作者：
Andrews, Natalie J.;Haynes, Cally J. E.;Gale, Philip A.
通讯作者：
Gale, Philip A.
影响因子：
21.8
作者：
Li, Hongyu;Valkenier, Hennie;Davis, Anthony P.
通讯作者：
Davis, Anthony P.