唾液酸修饰绿原酸脂质体制备及其体外抗肿瘤活性研究
唾液酸修饰绿原酸脂质体制备及其体外抗肿瘤活性研究
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DOI：
10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.006
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发表时间：
2020
期刊：
影响因子：
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通讯作者：
张婷
中科院分区：
文献类型：
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作者：
朱顺耀;来银芳;李晓稳;李晶晶;石森林;张婷
目的响应面设计制备唾液酸(sialic acid,SA)修饰的绿原酸(chlorogenic acid,CA)脂质体(CA-SAL),考察其体外细胞毒性和摄取。方法采用改良逆相乙醇注入法制备CA-SAL,以葡聚糖凝胶G-50柱离心法分离脂质体和游离药物,并通过HPLC法测定药物质量浓度,计算包封率。以包封率和载药量为考察指标,通过Box-Behnken响应面设计实验优化CA-SAL的处方和工艺,MTT法评价其对人肺癌A549细胞的细胞毒性,倒置荧光显微镜观察A549细胞对CA-SAL的摄取情况。结果优化后的CA-SAL制备条件:氢化大豆磷脂与绿原酸的质量比为15∶1,水化温度60 ℃,超声功率400 W。CA-SAL平均粒径为(90.13±0.51)nm,多分散指数(PDI)为0.16±0.01,Zeta电位为(–25.3±0.5)mV;包封率为57.8%,RSD为0.1%。MTT实验结果显示,CA-SAL对A549细胞的增殖抑制作用显著强于绿原酸脂质体(CA-CL),细胞摄取实验表明A549细胞对唾液酸修饰脂质体的摄取更高。结论通过响应面优化制备的CA-SAL粒径小、性质稳定。经唾液酸修饰后的脂质体可以增强人肺癌A549细胞的细胞摄取及体外细胞毒性。