Cooperative 2:1 Binding of a Bisphenothiazine to Duplex DNA
Cooperative 2:1 Binding of a Bisphenothiazine to Duplex DNA
复制标题
双酚噻嗪与双链 DNA 2:1 协同结合
DOI：
10.1002/cbic.200700572
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发表时间：
2008
期刊：
影响因子：
3.2
通讯作者：
J. Mergny
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
F. Rosu;V. Gabélica;E. De Pauw;P. Mailliet;J. Mergny
基于吩噻嗪支架的药物具有广泛的治疗应用。它们被用于治疗精神疾病，抗寄生虫治疗，以及它们的抗细菌病原体灭活特性。它们一般表现出低毒和致突变性，吩噻嗪类化合物也被用作DNA光敏剂，并且它们与双链DNA的结合方式高度依赖于结构和序列。例如，亚甲基蓝插入聚(DG)、聚(DC)中，但通过聚(DA)、聚(DT)中的小凹槽结合。在对不同DNA序列和结构的双吩噻嗪配体的亲和力筛选过程中，我们意外地发现RP12274配体与双链DNA形成2：1的配合物。
Drugs based on the phenothiazine scaffold have a wide variety of therapeutic applications. They are used for the treatment of mental diseases, in antihelminthic therapy, and for their antibacterial pathogen inactivation properties. They generally exhibit low toxicity and mutagenicity Phenothiazines are also used as DNA photosensitizers, and their binding mode to double-stranded DNA is highly structure and sequence dependent. For example, methylene blue intercalates in poly(dG), poly(dC), but binds via the minor groove in poly(dA), poly(dT). In the course of a screening affinity of bisphenothiazine ligands for various DNA sequences and structures, we ser-endipitously found that ligand RP12274 cooperatively forms a 2:1 complex with duplex DNA.
影响因子：
2.9
作者：
Bailly, C;Tardy, C;Wilson, WD
通讯作者：
Wilson, WD
DOI：
10.1073/pnas.97.1.12
发表时间：
2000-01-04
影响因子：
11.1
作者：
Wang, L;Bailly, C;Wilson, WD
通讯作者：
Wilson, WD
影响因子：
15
作者：
Munde, Manoj;Lee, Michael;Wilson, W. David
通讯作者：
Wilson, W. David