Ester bonds in prodrugs
Ester bonds in prodrugs
复制标题
DOI：
10.1021/cb800065s
复制
发表时间：
2008-04-01
影响因子：
4
通讯作者：
Lavis, Luke D.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Lavis, Luke D.
最近的一项研究挑战了人们经常持有的观点，即前药分子中的酯键在细胞内被内源性的非特异性酯酶迅速而完全地裂解。对酰化糖的结构-活性关系研究表明，区域异构体化合物显示出不同的生物活性，这表明酯键可以在细胞环境中持续存在。
A recent study challenges the oft-held notion that ester bonds in prodrug molecules are cleaved rapidly and completely inside cells by endogenous, nonspecific esterases. Structure-activity relationship studies on acylated sugars reveal that regioisomeric compounds display disparate biological activity, suggesting that ester bonds can persist in a cellular context.