Total synthesis of apratoxin A
Total synthesis of apratoxin A
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DOI：
10.1021/ol052907d
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发表时间：
2006-02-02
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
Takahashi, T
中科院分区：
文献类型：
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作者：
Doi, T;Numajiri, Y;Takahashi, T
[图片]我们已经实现了全合成的阿帕曲霉毒素a，其中噻唑啉的形成是由含有酰胺4的moys使用PPh3(0)/Tf2O完成的。对17中的Troc和烯丙基酯进行脱保护，与三肽3偶联，对烯丙基酯和Fmoc进行脱保护，然后进行大内酰胺化，产生了apapoxin A(1)。
[GRAPHICS]We have achieved a total synthesis of apratoxin A in which thiazoline formation was accomplished from the moCys containing amide 4 using PPh3(0)/Tf2O. Deprotection of the Troc and allyl ester in 17, coupling with tripeptide 3, and deprotection of the allyl ester and the Fmoc, followed by macrolactamization provided apratoxin A (1).