Structure and regulation of human phospholipase D.
Structure and regulation of human phospholipase D.
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DOI：
10.1016/j.jbior.2020.100783
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发表时间：
2021-01
影响因子：
--
通讯作者：
Airola MV
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Bowling FZ;Frohman MA;Airola MV
哺乳动物磷脂酶D（PLD）产生磷脂酸，磷脂酸是一种动态脂质第二信使，涉及广泛的细胞功能，包括但不限于代谢、迁移和胞吐。PLD作为一种很有前途的药物靶点，其生物化学性质已被充分表征。这导致了最近的晶体结构的人PLD 1和PLD 2，PLD特异性药理学抑制剂的发展，并确定细胞调节PLD。在这篇综述中，我们讨论了PLD 1和PLD 2的结构，PLD抑制小分子，和PLD活性的调节效应蛋白和脂质。
Mammalian phospholipase D (PLD) generates phosphatidic acid, a dynamic lipid secondary messenger involved with a broad spectrum of cellular functions including but not limited to metabolism, migration, and exocytosis. As a promising pharmaceutical target, the biochemical properties of PLD have been well characterized. This has led to the recent crystal structures of human PLD1 and PLD2, the development of PLD specific pharmacological inhibitors, and the identification of cellular regulators of PLD. In this review, we discuss the PLD1 and PLD2 structures, PLD inhibition by small molecules, and the regulation of PLD activity by effector proteins and lipids.
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