Ornithine aminotransferase versus GABA aminotransferase: implications for the design of new anticancer drugs.
Ornithine aminotransferase versus GABA aminotransferase: implications for the design of new anticancer drugs.
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DOI：
10.1002/med.21328
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发表时间：
2015-03
影响因子：
13.3
通讯作者：
Silverman, Richard B.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Lee, Hyunbeom;Juncosa, Jose I.;Silverman, Richard B.
关键词：
鸟氨酸氨基转移酶（OAT）和γ-氨基丁酸氨基转移酶（GABA-AT）被分类在相同的进化亚组下，并且共享大部分结构、功能和机制特征。因此，许多与GABA-AT结合的分子也与OAT良好结合并不奇怪。与GABA-AT不同，OAT直到最近才被视为潜在的治疗靶点;因此，靶向OAT的治疗可行分子的数量非常有限。在这篇综述中，这两种酶的活性位点结构，催化和失活机制，和选择性抑制剂进行了比较。提供的见解，可以帮助设计和开发新的选择性抑制剂的OAT治疗癌症。
Ornithine aminotransferase (OAT) and γ-aminobutyric acid aminotransferase (GABA-AT) are classified under the same evolutionary subgroup and share a large portion of structural, functional, and mechanistic features. Therefore, it is not surprising that many molecules that bind to GABA-AT also bind well to OAT. Unlike GABA-AT, OAT had not been viewed as a potential therapeutic target until recently; consequently, the number of therapeutically viable molecules that target OAT is very limited. In this review the two enzymes are compared with respect to their active site structures, catalytic and inactivation mechanisms, and selective inhibitors. Insight is offered that could aid in the design and development of new selective inhibitors of OAT for the treatment of cancer.
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影响因子：
4.8
作者：
Markova, M;Peneff, C;John, RA
通讯作者：
John, RA
影响因子：
2.9
作者：
Liu, WS;Peterson, PE;Toney, MD
通讯作者：
Toney, MD
DOI：
10.1111/j.1432-1033.1993.tb17953.x
发表时间：
1993-06-01
期刊：
EUROPEAN JOURNAL OF BIOCHEMISTRY
影响因子：
--
作者：
MEHTA, PK;HALE, TI;CHRISTEN, P
通讯作者：
CHRISTEN, P
影响因子：
3.7
作者：
Jirholt, Johan;Asling, Bengt;Lagerstrom-Fermer, Maria
通讯作者：
Lagerstrom-Fermer, Maria
影响因子：
2.9
作者：
MALASHKEVICH, VN;TONEY, MD;JANSONIUS, JN
通讯作者：
JANSONIUS, JN