Prostate Cancer Theranostics Targeting Gastrin-Releasing Peptide Receptors.
Prostate Cancer Theranostics Targeting Gastrin-Releasing Peptide Receptors.
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DOI：
10.1007/s11307-017-1151-1
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发表时间：
2018-08
影响因子：
3.1
通讯作者：
Iagaru A
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Baratto L;Jadvar H;Iagaru A
胃泌素释放肽受体（GRPR）是蛙皮素（BBN）家族的一部分，在许多癌症中异常过表达，包括乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌和肺癌，因此为癌症诊断和治疗提供了有吸引力的靶点。不同的蛙皮素类似物已被放射性标记并用于前列腺癌患者的影像诊断、分期、生化复发评估和转移性疾病评估。最近，人们的兴趣已从BBN样受体激动剂转移到拮抗剂，因为后者不诱导不良反应，并显示出上级的体内药代动力学。我们回顾了临床前和临床文献中使用GRPR作为前列腺癌的成像和治疗的目标，重点是GRPR肽的最新发展和治疗诊断潜力。
Gastrin-releasing peptide receptors (GRPRs), part of the bombesin (BBN) family, are aberrantly overexpressed in many cancers, including those of the breast, prostate, pancreas, and lung, and therefore present an attractive target for cancer diagnosis and therapy. Different bombesin analogs have been radiolabeled and used for imaging diagnosis, staging, evaluation of biochemical recurrence, and assessment of metastatic disease in patients with prostate cancer. Recently, interest has shifted from BBN-like receptor agonists to antagonists, because the latter does not induce adverse effects and demonstrate superior in vivo pharmacokinetics. We review the preclinical and clinical literatures on the use of GRPRs as targets for imaging and therapy of prostate cancer, with a focus on the newer developments and theranostic potential of GRPR peptides.
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